丙酸睾酮在美国和其他地区都具有悠久的历史,在全球市场上仍然是睾酮的一种非常常见的形式。但是,必须强调的是,其在市场上的影响力主要是因为它的历史,而不是独特的性能。丙酸睾酮是睾酮的第一个被接受的酯,因此具有几十年作为治疗剂的历史。许多公司已经卖了几十年了,只要仍然有需求将继续卖下去。但是,其他(更现代)的睾酮形式如今更加受欢迎,因为它们的作用较慢,并且有更舒适的给药方案。丙酸睾酮仍然在美国被批准出售,但这里的市场前景令人怀疑。
健美运动员通常认为丙酸酯是最温和的睾酮酯,并且该激素是用于节食/塑造线条阶段的首选形式。有些人会说,丙酸睾酮会硬化体质,同时给予使用者较少的水和脂肪保留,与庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮等相似。然而,实际上,这些优点并没有得到密切关注。丙酸睾酮所携带的脂会在体内被除去,在减缓类固醇释放之外几乎没有其它效果。对于每个特定的酯化复合物来说,它们的区别在于释放多少睾酮到你的血液中。否则,它们之间没有真正的功能差异。
提供规格:
丙酸睾酮广泛流通于人类和兽药市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有25 mg / ml,50 mg / ml或100mg / ml溶于油中的类固醇。
结构特点:
丙酸睾酮是睾酮的改良形式,其中羧酸酯(丙酸)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾酮的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去以产生游离(活性的)睾酮。酯化形式的睾酮被设计用来延长施用后的治疗效果窗口,因此与注射游离(未酯化的)类固醇相比不需要频繁注射。丙酸睾酮的半衰期大约是注射后两天。
图1. 被标记的25mg丙酸睾酮注射液的药代动力学。
副作用(雌激素):
睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。
雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生,较高剂量(高于正常治疗水平)的睾丸激素更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分保持和肌肉的丧失对于使用较高剂量的丙酸睾酮是常见的,因此通常认为这种药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于膨胀阶段,它储存的水分将提供肌肉的原始强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。
副作用(雄激素):
睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传倾向的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在葵酸诺龙中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在着潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素如睾酮,这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。
在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。
副作用(肝毒性):
睾酮没有肝毒性作用,所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇,与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。
副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,还可能会将HDL转化为LDL,从而有导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。
与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是因为其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇的肝脏管理的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸酯)20周,无芳香酶抑制剂仅显示HDL胆固醇降低13%,而600 mg时,降低达到21%。应在睾丸激素治疗之前考虑芳香酶抑制的负面影响。
由于雌激素对血清脂质的积极影响,且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量,对脂质谱的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,这也使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性的统计学发生显著变化,这些表明了它们对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。
为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用(睾酮抑制):
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。
除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。
治疗指导 (通用):
丙酸睾酮通常被认为是痛苦的注射剂。这是由于丙酸酯非常短的碳链,其会在注射部位刺激组织。敏感个体应远离使用这种类固醇,否则他们的身体会出现明显的酸痛和低度发烧反应,并且持续数天。即使是大多数用户体验到的轻度酸痛也是非常不舒服的,特别是当你服用时
想到该药物需要连续多周进行多次施用。
治疗指导(男):
为了治疗雄激素不足,早期处方指南建议每周给予2-3次25mg的剂量。现代产品文献也建议25mg至50mg的剂量每周两至三次。男性运动员的平均剂量范围为每次注射50-100mg,每隔两或三天给药一次。类似于其他睾酮酯,丙酸睾酮通常每周使用的总剂量在200mg至400mg之间。这个水平足以让大多数用户注意到肌肉尺寸和强度的显著增长。
丙酸睾酮通常用于训练期,当增多的水分不会有产生什么后果时,用户会更关注肌肉质量而不是形状。一些人也会将这种药物用于塑造肌肉线条中,但通常以较低剂量(100-200mg /周)且伴随有芳香酶抑制剂以维持雌激素水平。丙酸睾酮是非常有效的合成代谢药物,单独使用具有很大的益处。但想要获得更强的效果需要与其他合成代谢/雄激素类固醇堆叠,在这种情况下,每周额外的200-400毫克的十一烯酸宝丹酮,庚酸美替诺龙或癸酸诺龙可以提供实质性的效果,且没有明显的肝毒性。睾酮是非常通用的,可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到所想要的效果。
治疗指导(女):
丙酸睾酮很少在临床医学中用于妇女。当应用时,其最常用作不能手术的乳腺癌中的辅助药物,当其他疗法未能产生理想的效果时,需要抑制卵巢功能。由于雄激素性强,会产生副作用和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此不推荐环戊丙酸睾酮用于体质或性能增强的目的。然而,坚持使用睾酮的女性健美运动员通常选择丙酸睾酮,因为与环戊丙酸睾酮或庚酸睾酮相比,该酯类在血液中的水平更容易控制。如果出现病毒症状,药物应停止使用,激素水平会在几天内下降。给药方案通常很保守,每5至7天给予少量注射(最多25mg),周期持续时间限制在6-8周或更短。