环乙群勃龙在法国可应用于处方药,作为针对恶病质(身体极度消瘦)和营养不良症状的一种蛋白合成剂,以及防治某些形式的骨质疏松症。它的处方指南也包含了对雄激素敏感体质人群(比如妇女和老年群体)的治疗建议。虽然其雄激素性质温和,但不适合儿童,尤其是年轻女性。环乙群勃龙在法国市场销售了很长一段时间,但1997年还是被法国Negma公司撤下了。环乙群勃龙的退出,似乎意味着群勃龙类固醇研究的消亡,因为当时没有任何一种药物能被批准并广泛应用于人类治疗。自从小批量环乙群勃龙进入市场以来,数量一直非常有限,但目前它还没有完全被废弃。
流通规格:
环乙群勃龙不再以处方药的形式生产。法国生产的规格为:每1.5毫升的安瓿中含有76毫克类固醇(产品信息表上这相当于50毫克的群勃龙)。
结构特点:
群勃龙是一种改良形式的诺龙。它的不同之处在于:它在9号11号碳原子上引入双键,从而抑制芳烃化(9-烯),增加了雄激素的结合亲和力,降低了代谢性。这使得群勃龙作为合成代谢类固醇比其它药物更强效,作为雄激素比诺龙更高效。作为改良形式的环乙群勃龙,17β-羟基使其药效可以从注射部位缓慢释放。
副作用(雌激素):
环乙群勃龙不可被人体芳烃化,没有检测出明显的雌激素性。但是,环乙群勃龙对孕激素受体表现出显著的亲和力(略强于孕激素本身)。它与孕酮相关的副作用类似于雌激素,包括负反馈抑制睾酮产生和提高脂肪储存率。孕激素还会增强雌激素对乳腺组织生长的影响。这两种激素之间有很强的协同作用,即使是自身雌激素水平不高的人,在孕激素作用下也可能产生乳房发育症。服用抗雌激素产品来抑制雌激素可以缓解这种症状。注意,当群勃龙与其他芳烃化的类固醇一起使用时,孕激素的副作用会更常见。
副作用(雄激素):
环乙群勃龙虽然被归为合成代谢类固醇,但它具有十足的雄激素性。所以本品常见副作用可能包括:油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。高剂量时更容易引发。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性服用者需要注意,副作用可能包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。由于环乙群勃龙不会被5-α还原酶代谢,所以它与非那雄胺或度他雄胺同时使用时不会受多大影响。
副作用(肝毒性):
环乙群勃龙不是C-17α-烷基化产物,一般不被认为具有肝毒性:不太可能具有肝毒性。这类激素有强大的抗肝代谢性,然而,健美运动员滥用此药时会出现严重肝毒性。所以本品虽然不太可能具有肝毒性,但不能完全排除,尤其是高剂量使用时。
副作用(心血管):
环乙群勃龙作为合成/雄激素类固醇,可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。特力补以其抗肝代谢性和(口服)给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚,这些潜在地增加了心血管疾病和心肌梗塞的风险。
为了减少心血管疾病风险,建议您保持锻炼,并在AAS使用期间尽量减少饱和脂肪、胆固醇和简单碳水化合物的摄入。可以补充鱼油(每天4克)和具有抗氧化成分的Lipid Stabil或者具有类似成分的产品。
副作用(睾酮抑制):
足量的合成/雄激素类固醇能够有效促进肌肉生长,抑制睾酮素分泌。没有睾酮素刺激物质的干预,在停止服用的1-4个月内,睾丸激素水平应该恢复正常。注意,药物滥用可能导致性腺机能减退,需要医疗干预。研究显示,每毫克群勃龙的抑制性腺激素效果,大约是同剂量睾酮的三倍。
除了上述副作用,其它潜在的副作用的更详细的讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。
治疗指导(男性):
环乙群勃龙的临床剂量通常是每个月3安瓿。但是治疗第一个月的15天内,应该先用3安瓿,随后的三个月,每10天注射一次(76毫克)。用于增强体质或提高运动表现的,每周152-22-毫克。本品的药物周期为6-12周。虽然每周一次的疗程会更有效,但运动员通常一次就注射一个安瓿(76毫克),这种情况下整个量都会分布得比较均匀。虽然不是很有必要,但这种计划有助于减少每次的注入量。环乙群勃龙强健体格的效果将会非常明显(更大、更精壮),如果服用者体脂水平够低,那效果可以通过节食和运动保持下去。
治疗指导(女性):
环乙群勃龙针对女性的临床剂量一般是每个月3安瓿。但是治疗开始第一个月的15天内应该使用3安瓿。在随后的3个月,每10天注射一次(76毫克)。鉴于其男性化的风险,多数医生会给女性患者使用低剂量。本品由于较为强烈的男性化副作用,一般不建议女性用于提升体质或运动表现。