请注意,三苯乙烯化合物(托瑞米芬柠檬酸盐,他莫昔芬柠檬酸盐,克罗米芬柠檬酸盐)在肝脏中往往有些内在的雌激素性。这意味着它们不仅可以阻止体内某些区域的雌激素活性,它们还可以在另一个区域作为雌激素。肝脏中的雌激素作用在血清胆固醇的调节中是重要的(它能够促进HDL合成和降低LDL)。由于使用类固醇的健美运动员已经在处理这些药物的心血管副作用,所以芳香酶抑制剂(会降低总血清雌激素水平)可能并不总是最佳选择。例如,使用阻止男子乳腺发育同时支持改善胆固醇值的药物,可能会更加理想。
历史:
克罗米芬是一种在美国具有实质性使用史的生育药物。它在20世纪70年代初首次得到广泛接受,并自那时以来一直是生育常用的药物。这种药物现在被认为是某些形式的生育治疗的标准药物,而且在美国境外也被使用。目前世界上大多数国家都有克罗米芬。该药物有许多其他商品名称,包括(但不限于)Sepafar,Omifin,Pergotime,Gonaphene,Duinum,Clostil,Ova- Mit和Clostibegyt,但两个最受欢迎的品牌是Clomid和Serofene。与更强的抗雌激素如新型的第三代芳香酶抑制剂相比,克罗米芬通常是比较便宜的药物。它仍然是健美运动员和运动员之间非常受欢迎的药物。
提供规格:
克罗米芬通常以50mg的片剂供应。
结构特点:
克罗米芬被分类为选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂性质。它的化学名称为2- [4-(2-氯1,2-二苯基乙烯基)苯氧基]三乙胺二氢柠檬酸盐。
警告(视觉症状):
一些使用克罗米芬的患者会出现视线模糊或其他视觉障碍,如斑点或闪光。这些症状在较高剂量或长时间的治疗期间会更频繁地发生,但通常在使用几天或数周内消失。停药后会有长时间的视力紊乱,并在某些情况下可能是不可恢复的。应该警告那些服用克罗米芬的人,这些症状可能会使驾驶汽车或操作重型机械的活动比平常更危险。导致这些视觉症状的确切原因还没有被查出,但如果发生得话,建议停止治疗,并进行彻底的医学/眼科检查。
副作用:
克罗米芬具有良好的可忍受性和副作用的低发生率。临床中的常见不良反应包括卵巢扩大(13.6%),血管舒缩(10.4%),腹部不适(5.5%),恶心呕吐(2.2%),乳房不适(2.1%),视觉症状(1.5%),头痛(1.3%),子宫出血异常(1.3%)。数据还表明,克罗米芬的长期使用可能会增加卵巢肿瘤的机率。克罗米芬偶尔也会与威胁生命的卵巢过度刺激综合征(OHSS)联系在一起。OHSS的早期预警标志包括腹痛、腹胀、恶心、腹泻和体重增加。
使用指南:
克罗米芬被FDA批准用于治疗排卵功能障碍而不能怀孕的妇女。推荐剂量为每日50mg,持续5天,这5天为进入月经周期之前的5天。如果还不发生排卵,随后的周期可以使用每天100毫克的剂量5天。许多临床医生建议使用不要超过6个疗程。当男性使用它(未标志的用途)来减轻合成代谢/雄激素类固醇的雌激素副作用时,通常施用的日剂量为50-100mg(1-2片)。但是对于此目的,他莫昔芬通常优于克罗米芬。男性使用克罗米酚通常是在类固醇周期结束的时候,剂量为每天50-100mg,持续30天来使天然睾酮产生恢复正常水平。这种用法通常被认为最适合作为后周期恢复计划的一部分(参见PCT:周期后治疗)。女运动员在将要参加健美比赛时偶尔会使用克罗米芬来减少雌激素。在某些情况下,这可能有助于脂肪的减少和促进肌肉发育,特别是在女性一些麻烦的区域,如臀部和大腿。然而,这种药物往往对绝经前的妇女产生非常令人不安的副作用,因此在该群体中需求不大。