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产品历史：
胰岛素能够作为一种药物是在二十世纪20年代。这要归功于加拿大医生Fred Banting和加拿大生理学家Charles Best，他们一起合成出第一个胰岛素制剂，世界上有效治疗糖尿病的第一种药物。这个想法最初由Banting提出，一位年轻医生，认为可以从动物胰腺中提取活性物来调节病人血糖。他需要有人来帮助他实现这个想法，所以在多伦多大学找到了著名的生理学家J.J.R. Macleod。Macleod最初不太同意这种不寻常的概念，（但是可能被班廷的信念和韧性打动），最后分配了几个研究生来协助他工作。他们用硬币选出了和banting工作的人。从此掀开医学史上的新篇章。
他们生产的第一个胰岛素制剂提取自狗的粗胰脏。后来用于实验的动物都提取完了，但研究仍要继续，所以就开始从流浪狗身上提取。不久后，两人发现他们用那些被屠宰的牛和猪，而且这样更容易（道德上也可以接受）。1922年1月，他们成功治愈第一个糖尿病患者。8月，一批临床病人终于恢复健康，其中包括彼时总统候选人之一的Charles Evans Hughes的女儿Elizabeth Hughes。Elizabeth 于1918年被诊断出患有糖尿病，她与疾病的抗争引起全国关注，被胰岛素拯救了她终日饱受饥饿的生活，因为当时唯一能缓解糖尿病的疗法就是严格限制热量。1923年，也就是他们发现胰岛素一年之后，班廷和麦克劳德获得了诺贝尔奖。但不久后，大家在奖金上存在矛盾，最终最终Banting与Best分享了他的奖金，Macleod与JB Collip分享了他的奖金，JB Collip是协助提取和纯化胰岛素的化学家。
Banting及其团队最初拒绝协助，希望能够自行解决生产问题。最后还是与礼来公司合作，利用动物提取技术开发第一批批量生产的胰岛素药物。他们的合作是快速且成功的，1923年在市场上即可买到胰岛素药品。同年，班廷和麦克劳德赢得了诺贝尔奖，丹麦科学家奥古斯塔·克罗格（Augusta Krogh）也创立了诺德胰岛素制剂公司，将胰岛素制造技术带回丹麦，治疗患有糖尿病的妻子。这家丹麦公司最终成为世界第二大胰岛素生产商Novo Nordisk，紧邻Eli Lilly＆Co（礼来制药）。
早期胰岛素药物按照今天的标准来看是不合规定的。它们通常每毫升含有40单位的动物胰岛素，而今天的标准浓度为100单位。早期药物浓度低造成的剂量大对于患者来说不是很舒服，注射部位不良反也并不少见。它们还含有大量的蛋白质杂质，有时会引发过敏反应。尽管存在这些错误，但是对于那些确认为糖尿病的患者来说，可以挽救他们差点踏入鬼门关的生命。礼来和诺和诺德公司随后几年提高了其产品的纯度，但直到20世纪30年代中期，出现第一种长效胰岛素，标志着胰岛素技术的重大进展。
第一种长效药物是利用鱼精蛋白和锌来延缓体内胰岛素的反应，延长活性曲线，减少患者每日注射的次数。它被称为鱼精蛋白锌胰岛素（PZI），药效可持续24-36小时。低精性胰岛素（NPH），也称为鱼精蛋白锌胰岛素，于1950年问世。该制剂与PZI胰岛素非常相似，只是它可以与正常胰岛素混合，不会干扰其他胰岛素的释放曲线。换句话说，普通胰岛素药物可以在同一注射器中与NPH胰岛素混合，会形成一种药效双相释放模式，可以引发正常胰岛素的早期峰值效应，以及由NPH带来的延长作用。
1951年长效胰岛素问世，其中包括速效、长效、超长效制剂。以不同制剂中的锌用量来划分，它们都具有明显的长效药代动力学特性。不同于以往的胰岛素，这次没有鱼精蛋白。许多医生很快就将病人的用药从NPH胰岛素转换到长效胰岛素，长效释放是胰岛素药物的一大进展（尽管有些病人仍然需要晚间注射一剂来保证24小时都能控制血糖水平）。到目前为止，大型制药公司生产的胰岛素药物效果很好。但在新胰岛素输送技术上或许未来23年内都不会有实质性的进展。
1974年，色谱纯化技术使得动物胰岛素的杂质含量变低（蛋白质杂质低于1pmol/L）。Novo（诺和诺德）成为第一位发布用该技术制造出胰岛素产品的制药公司，称为单组胰岛素（MC）。Eli Lilly（礼来）制药公司还发布了一个名为“Single Peak”版本的胰岛素，可能是指通过化学分析发现了某个单一蛋白质峰点。这一发现虽然意义重大，但却颇为短暂。1975年，Ciba-Geigy公司生产了第一种合成胰岛素制剂（CGP 12831）。三年之后，Genentech的科学家们能够使用改良的大肠杆菌产生胰岛素，这是第一种与人体胰岛素具有相同氨基酸序列的合成胰岛素（尽管动物胰岛素在人体中运作良好，但其结构略有不同）。1982年，美国食品和药物管理局批准了第一批这样的合成胰岛素，都是来自礼来公司的Humulin R（常规）和Humulin NPH。显而易见，Humulin的产品名是“人”和“胰岛素”的缩写。 Novo（诺华制药）将跟着半合成胰岛素Actrapid HM和Monotard HM的步伐。
多年来，FDA已经批准了多种其他胰岛素药物组合，包括各种快速长效胰岛素和双相胰岛的混合物。最近，FDA也批准了礼来公司的速效胰岛素药物Humalog。目前还有其他类似产品，包括来自Aventis的Lantus和Apidra，以及Novo Nordisk的Levemir和Novorapid。剩下的同类药品正在调查中。随着各种不同的胰岛素药物都获得批准，目前重要的是大众要了解“胰岛素”是一种用途广泛的药物。作为一个大类，可能会随着新药物的开发和成功测试而不断扩大。今天估计有5500万人定期注射胰岛素来治疗糖尿病，使得这个领域非常重要且有利可图。
提供规格：
药用胰岛素来自动物提取或生物合成，这是两个基本来源之一。用动物源胰岛素，就是从猪或者牛的胰腺中提取胰岛素，然后用于医疗用途。下一步这些制剂会被标上“标准”或“纯化”，这取决于溶液的纯度和非胰岛素含量。但这样的产品，胰脏污染物总是有可能进入制备的药物中。另一种方法称为生物合成，类似于制造人生长激素的方法——重组DNA序列。一个含有21个氨基酸的“A链”组成的多肽激素，其两个二硫键与一个含有30个氨基酸的“B链”偶联。这种生产过程不含污染物，合成的胰岛素在结构和生物学上与人体胰腺中的相同。鉴于从动物中提取的胰岛素有先天风险，而且其结构与人体胰岛素（非常轻微）不同，所以生物合成胰岛素几乎主宰了今天的市场。生物合成胰岛素或者类似产品在运动员中广泛使用，并成为大家的主要焦点。
如今有各种各样的合成胰岛素，每个都具有独特的性能与见效速度、峰值、活性持续时间、浓度和剂量。品种的多样性就允许医师给患者量身制定方案，用最小的量得到最大的效果和舒适度。重要的是，在开始使用胰岛素药物时，要注意每种胰岛素药物的活性。 由于药物差异性，临床建议，当医生从一种形式的胰岛素药物切换到另一种形式时，需要格外小心。
下面列出了常用生物合成胰岛素之间的区别：
短效胰岛素：
Humalog® (Insulin Lispro)：一种与人体胰岛素相似的短效胰岛素药物。当处在28和29的氨基酸被反转时，Lys(B28) Pro(B29)就会发生反应，相同单位下其等效于常规可溶性胰岛素，但活性更快。皮下注射给药后约15分钟起效，30-30分钟达到峰值，持续3-5小时。本品通常作为长效胰岛素产品的补充剂，饭前餐后服用会迅速起效，可以模仿人体的天然胰岛素反应。这被许多运动员当成理想方案，因为其见效迅速可用来增强体质或提高运动性能，主要放在训练后期使用，增强营养吸收。
Novolog® (Insulin Aspart):：在B28上的脯氨酸被天（门）冬氨酸取代时，就变成另一种短效胰岛素。本品皮下注射给药后约15分钟起效，1-3小时达到峰值，总共持续3-5小时。本品通常作为更长效胰岛素产品的补充剂，饭前餐后服用会迅速起效，可以模仿人体的天然胰岛素反应。这被许多运动员当成理想方案，因为其见效迅速可用来增强体质或提高运动性能，主要放在训练后期使用，增强营养吸收。
Humulin®-R “Regular” (insulin Inj):具有与人体胰岛素完全一样的特性。某些市场上也称为Humulin-S® (Soluble)。本品是由锌胰岛素晶体溶解于透明液体中制作而成，没有添加任何缓释成分，所以它一般被称为可溶性胰岛素。该药起效迅速，时间较短，皮下给药的起效时间为20—30分钟，1-3小时内达到峰值，持续5-8小时。Humulin和Humalog在健身爱好者和运动员中是最受欢迎的（几乎是唯一的）胰岛素药物。
中长效胰岛素：
Humulin®-N, NPH (insulin isophane):一种由鱼精蛋白和锌结合以缓释并延长效果的胰岛素结晶悬浮液。它被归为中性效果的胰岛素，皮下给药后起效时长约为1-2小时，4-10小时达到峰值，持续时间超过14小时。这种类型的胰岛素通常不用于增强体质或提高运动表现。
Humulin®-L, Lente (medium zinc suspension):一种由胰岛素和锌结合以缓释并延长效果的结晶悬浮液。它被归为中性效果的胰岛素，皮下给药后起效时长约为1-3小时，6-14小时达到峰值，持续时间超过20小时。这种类型的胰岛素通常不用于增强体质或提高运动表现。
Humulin®-U, Ultralente (prolonged zinc suspension):一种由胰岛素和锌结合以缓释并延长效果的结晶悬浮液。它被归为长效胰岛素，皮下给药后起效时长约为6小时，14-18小时达到峰值，持续时间为18-24小时。这种类型的胰岛素通常不用于增强体质或提高运动表现。
Lantus (insulin glargine):一种长效胰岛素。当处于A21的氨基酸天冬酰胺被甘氨酸代替，并在胰岛素B链的C末端加入两个精氨酸时，生成该药品。 皮下给药后起效时长约为1-2小时，该药物没有明显的峰值（在整个活动期间具有非常稳定的释放模式），持续20-24小时。 这种类型的胰岛素通常不用于增强体质或提高运动表现。
双相胰岛素
Humulin® Mixtures：一种速效的胰岛素常规混合物，属于中长效类胰岛素。混合的比例会有标记：10/90、20/80、30/70，40/60和50/50。Humalog混合作为速效胰岛素也可行。
警告：浓缩胰岛素
最常见的胰岛素制剂浓度为每毫升100个IU，在美国和许多地区被称为“U-100”。然而，如需更高剂量或者追求更经济舒适的选择，可以使用浓缩型胰岛素。在美国，在售的也有多达正常浓度5倍或500IU/ML的产品，这些被称为“U-500”，只能通过处方渠道获得。用U-500代替U-100可能非常危险甚至危及生命。要选出合适运动剂量（2-15IU）有点困难。U-100几乎只用于增强体质或提升运动表现。
副作用（低血糖）：
低血糖是使用胰岛素的主要副作用，通常发生于血糖下降到过低水平时。大多数医疗和非医疗胰岛素使用者，会在某一时间出现常见或潜在的致命反应，需要认真对待。因此，了解低血糖的症状是至关重要的。以下是可能表明轻度至中度低血糖的症状：饥饿、嗜睡、视力模糊、情绪低落、头晕、出汗、心悸、震颤、烦躁，手脚和嘴唇或舌头刺痛、头晕、无力集中精神、头痛、睡眠障碍、焦虑、言语不清、烦躁不安、行为异常，行动不稳和性格改变。如出现上述症状，应立即服用含糖的食物或饮料，如糖块或碳水化合物饮料。严重低血糖症状包括：方向障碍、癫痫发作和无意识。严重低血糖会导致患者死亡，需立即进行医疗。注意，在某些情况下低血糖的症状可能被误认为是醉酒。
注意，注射胰岛素后可能会产生困意。这是低血糖的早期症状，表明使用者应当消耗更多碳水化合物。但这时候应该抵抗困意，因为一旦进入休息状态胰岛素水平会升高达到峰值，血糖水平可能会显著下降。如果在睡眠期间毫无意识，那运动员可能就会处于高危状态，变成严重低血糖。这种情况的严重性已经提到过了，所以在睡眠期间消耗更多碳水化合物是不可取的。因此，服用者在用药期间最好保持清醒明智的状态，避免在晚上使用胰岛素，以确保休息时药物不会毫无知觉地运作。与此同时要告知他人，确保其他人知道你在使用这种药物，以便你不小心失去意识时他们可以及时通知急救医疗技术人员，告知医疗人员你的情况。这些都可以节省宝贵时间来进行抢救，帮助医生能够第一时间提供诊断和治疗。
副作用（脂肪）：
皮下注射胰岛素可引起注射部位脂肪组织的局部增加。这可能是由于在同一部位重复注射胰岛素引起的。
副作用（胰岛素过敏）：
在少数患者中，胰岛素的使用可能导致局部过敏。 这可能包括注射部位的刺激、肿胀、瘙痒或发红。 随着治疗的持续，症状一般会消退。 某些情况下，可能是个体对成分过敏，或是动物胰岛素中的蛋白质污染物。 更严重的是全身过敏反应，这并不常见，包括全身皮疹、喘息、呼吸急促、快速脉搏、出汗或血压降低。 极少数情况下会危及生命。如出现上述情况，应向医疗机构说明不良反应的情况
治疗指导（通用）：
鉴于不同的胰岛素药品其药代动力学模式和浓度各异，所以患者应该熟知需要使用的胰岛素情况，密切监测峰值效应、作用时长、总剂量和自身碳水化合物摄入量。速效胰岛素（Novolog、Humalog和Humulin-R）常用于增强体质或提升运动表现，本书也会给出此用途的剂量。需要强调的是，在使用胰岛素之前，熟悉血糖仪的使用也很重要。血糖仪是一款能够让你快速准确读取血糖水平的医疗设备，在帮助检测胰岛素水平和优化碳水化合物摄入量方面是必不可少的装置。
给药指导（短效胰岛素）：
短效胰岛素专用于皮下注射。皮下给药后不要触碰注射部位，不要摩擦，以免药物过快进入血液循环。同时，采用旋转注射的方式，可以避免由此类药物的合成特性引起的局部皮下脂肪堆积（参见不良反应部分：脂肪代谢障碍）。医疗剂量将根据患者的个体要求而异。此外，诸如饮食、活动强度、工作/睡眠时长之类的变化也可能会影响胰岛素的所需剂量。尽管不推荐医学上使用，但也可以通过肌肉注射来使用一些短效胰岛素。然而，这可能在药物耗散和降血糖方面产生更多变异性（和潜在风险）。
运动员的胰岛素剂量略有不同，往往取决于其体重、胰岛素敏感性、活动水平、饮食和其他药物使用等因素。大多数选择在锻炼后立即使用胰岛素，这是一天中最有可能使用这种药物的时机。健身爱好者中，剂量通常为：每15-20磅注射1IU，10IU是最大限度。速效胰岛素如Humalog 和Novolog的使用者可以在上述剂量水平基础下调一点，因为这种胰岛素起效更快，峰值更高。首次使用胰岛素的人通常忽略要根据体重来选择剂量，他们通常以低剂量开始，逐渐到一个正常水平。比如，治疗第一天从2IU起步，每组连续运动后增加1IU，直到使用者感觉舒适。许多人认为这样做更安全，比单纯计算再注射剂量更适合个人，因为他们发现自身的耐受力要比指南规定的剂量更高/少。尤其是正在使用生长激素的运动员，通常对胰岛素的要求高一些，因为HGH治疗会降低内源性胰岛素分泌，诱导细胞对胰岛素产生抵抗性。
还需记住，使用胰岛素几个小时后的碳水化合物消化是非常重要的。一般遵循的法则为：每注射1IU后至少摄入10-15克的简单碳水化合物（无论剂量如何，最低的即刻摄入量为100克），通常在皮下注射Humulin-R的10-30分钟后或者是使用Novolog或Humalog后。喝含有碳水化合物的饮料通常被认为是一个快速来源。胰岛素使用应该适当谨慎，备有一个简单的糖来源，以防血糖水平意外下降。许多运动员也会喝碳水化合物饮料来服用肌酸，因为胰岛素有助于使更多的肌酸进入肌肉。注射胰岛素30-60分钟后，还要吃好饭，喝一杯富含蛋白质的奶昔。碳水化合物饮料或饮食/奶昔是必需品，因为没有它们，血糖水平过低会产生危险，使运动员进入低血糖状态（见不良反应：低血糖）。身体需要不断地供应足够的碳水化合物和蛋白质，以满足胰岛素起效条件。
治疗指导（中性、长效和双相胰岛素）：
中性、长效和双相胰岛素适用于皮下注射。肌肉注射会使药物释放太快，可能引发低血糖。注意，皮下给药后不要触碰注射部位，不要摩擦，以免药物过快进入血液循环。同时，采用旋转注射的方式，可以避免由此类药物的合成特性引起的局部皮下脂肪堆积（参见不良反应部分：脂肪代谢障碍）。医疗剂量将根据患者的个体要求而异。此外，诸如饮食、活动强度、工作/睡眠时长之类的变化也可能会影响胰岛素的所需剂量。尽管不推荐医学上使用，但也可以通过肌肉注射来使用一些短效胰岛素。然而，这可能在药物耗散和降血糖方面产生更多变异性（和潜在风险）。
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