甲基群勃龙

甲基群勃龙


产品描述:


甲基群勃龙是目前最强力的口服类固醇,是群勃龙的衍生物,因为其经过C-17α-烷基化,所以可以口服。这种改良型的类固醇药效显著强于被甲基化之前,经检测,它的效力是甲基睾酮的120-300倍,合成代谢和雄激素作用之间的分离也更大。每毫克的甲基群勃龙要比市面上其他类固醇活性更高。只要0.5-1毫克就能产生显著效果。但是它的效力也与它的毒性成正比,所以目前只应用于实验研究。

 

产品历史:


甲基群勃龙问世于1965年,问世初期立即被认定为当时最有效的合成代谢物质。虽然其活性较高,但是很少用于人体治疗。在20世纪60年代晚期和70年代初期甲基群勃龙才被允许进入临床医疗,最显著的是用于治疗晚期乳腺癌。它极其强烈的合成代谢/雄激素反应能够抵御雌性激素的内源性反应,以减缓肿瘤生长。然而好景不长,甲基群勃龙也因为其巨大的副作用而被人们抛弃。

 

70年代中期,甲基群勃龙应用于动物实验研究,特别是有关雄激素受体活性的研究。对于这方面,甲基群勃龙非常合适,它能抵御血清结合蛋白,使它相对其他类固醇来说成为极好的体外受体结合范例。因其强大的抗代谢力,所以即使是活性的甲基群勃龙代谢物也不会对实验结果有多大影响。人体组织对于大多数类固醇的代谢是相当容易的,这意味着潜伏期研究中遇上某些影响结果的问题是很麻烦的。甲基群勃龙因为能有效抵御代谢所以基本不会出现多大问题,但如今它仅限于研究使用。


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