美睾酮

美睾酮



美睾酮是先灵葆雅公司(现在的拜耳)的口服雄激素美睾酮(1-甲基双氢睾酮)的品牌名称。类似于双氢睾酮,美睾酮是强雄激素,只具有弱水平的合成代谢活性。因为其类似于双氢睾酮,所以美睾酮能够在肌肉组织中被快速还原为非活性二醇代谢物,其中3-羟基类固醇脱氢酶的浓度较高。事实上,由于其对血浆结合蛋白如SHBG的极高亲和力,美睾酮实际上可以通过置换为游离的未结合状态来增强它的类固醇活性。在运动员中,美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平,并且由于其拮抗芳香酶的能力而用作抗雌激素。

 

产品历史:


根据公司档案记载,先灵葆雅在1934年研发了美睾酮,作为合成代谢类固醇,美睾酮算是古老的。它是第一个用于治疗与荷尔蒙有关的疾病的临床实践药物。因此,美睾酮与甲睾酮(1935)和丙酸睾酮(1937)大约同时开发,它们都是非常古老的药剂。美睾酮具有长期临床记录的有效性和安全性,如今仍被广泛使用于临床医疗。通常用于男性治疗由年龄和低雄激素水平引起的生理和心理能力下降、由雄激素水平不足引起的低性欲、性腺机能减退(青春期前后的男性)和不孕不育(特定情况下,美睾酮可以提高精子的质量和数量)。

 

美睾酮作为生育辅助剂可能是具有争议性的,合成代谢/雄激素类固醇一般与不孕不育有关。这也是运动员们对睾酮的误解之一。因为它的雄激素性,其在正常治疗剂量中能够最小化抑制促性腺素,而不是因为其增加促黄体生成素输出。由于不怎么抑制促性腺激素,药物可以补充精子生产所必需的雄激素。众所周知,雄激素对精子生产具有直接刺激作用,并且还通过对附睾,管状结构和精囊的反应来影响精子的转运和成熟。所以这些激素并不全是产生抑制作用。美睾酮似乎对某些男性生育能力具有独特的积极影响,因为其对精子数量和质量的潜在刺激作用不会被促性腺激素的抑制所抵消。

 

美睾酮普遍由拜耳(原先灵葆雅)公司生产销售,足迹遍布全球三十多个国家。虽然拜耳在其他市场有其他代理名,如mestoranumprovironum,但是最常见的商品名是proviron。此外,过去几年也有其他厂商在销售美睾酮,品牌名包括:PlurivironAsche,德国)、Vistimonjenepharm,德国)、RestoreBrown & Burke,印度)。即使美睾酮的使用历史是安全有效的,但FDA从未批准其进入美国市场。如今,在西方国家还是能看到美睾酮的身影。拜耳依旧是其主要的全球供应商,但是极少数情况下应该还是可以看到其他品牌名的。

 

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