结构特点:
十一酸诺龙是诺龙的改性形式,其中羧酸酯(十一烷酸)已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇有更少极性,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被出去以产生游离的(活性的)诺龙。酯化类固醇被设计用来延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射。十一酸诺龙被设计用于在注射后3至4周内缓慢释放诺龙。
副作用(雌激素):
诺龙具有较低的雌激素转换趋势,估计只有睾酮的20%左右。这是因为肝脏可以将诺龙转化为雌二醇,但在其他更活跃的类固醇芳香化活性位点如脂肪组织中,诺龙的雌激素相关副作用比睾丸激素低得多。然而当高剂量使用时,雌激素水平会升高,并且可能引起副作用,例如增加保水性,体脂肪增加和男子乳房发育。抗雌激素如柠檬酸氯米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是必需的,以防止发生雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。
值得注意的是,诺龙在身体中具有一些作为孕激素的活性。尽管孕酮是c-19类固醇,但如果19-去甲孕酮除去该基团就会产生对其相应受体具有更大结合亲和力的激素。由于这种特征,许多非19-合成代谢类固醇显示出对孕酮受体有一定的亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素相似,包括对睾酮产生负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用,因此即便没有过多的雌激素水平,男性乳房发育也可能在孕激素的作用下发生。使用抑制这种疾病的雌激素成分的抗雌激素通常足以减轻由诺龙引起的男子乳腺发育症。
副作用(雄激素):
虽然归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用,特别是在较高剂量的情况下。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇的潜在致病作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。 诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇,使得与雄激素药物如睾酮,甲基睾酮或氟甲睾酮相比,产生雄激素副作用的阈值相当高。同样重要的是指出,由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾酮的能力,当没有和另一种雄激素一同使用时,诺龙容易干扰男性性欲。
请注意,在雄激素敏感的靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,通过还原成双氢龙酮(DHN),诺龙的相对致雄性降低。5-α还原酶负责这种新戊酸的代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰诺龙作用的位点特异性,从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的倾向。如果需要低雄激素性,应该避免诺龙酮与还原酶抑制剂同时使用。
副作用(肝毒性):
诺龙不是c-17α烷基化,不具有肝毒性作用,因此肝毒性不太可能。
副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。每周施用600mg癸酸诺龙10周的研究显示HDL胆固醇水平降低26%。这种抑制略高于使用相等剂量的庚酸睾酮,并且与丙酸睾酮相比,癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响更强。然而,对于血清脂质的影响,诺龙注射剂比C-17α烷基化剂弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。
为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用(睾丸激素抑制):
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。为了比较,每周施用100mg癸酸诺龙6周的研究已经证明了治疗期间血清睾酮水平降低了约57%。每周剂量为300mg,减少达到70%。据了解,尽管雌激素转化的倾向偏低,但诺龙的促孕活性明显有助于抑制治疗期间睾酮的合成。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂2-6个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退症可能由于类固醇的滥用而出现,需要进行医疗干预。
除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。
治疗指导(男):
每1至2周以1安瓿的剂量临床使用十一酸诺龙。给药6周治疗期间总共使用3至6安瓿。当用于体力或性能增强目的时,每周3至4安瓿(241.5至322mg)的剂量最常见,时间长度为8至12周。这个水平足以让大多数用户注意到瘦肌肉质量和强度的可衡量的增益,且伴随着低水平的雌激素和雄激素活性。更高的剂量(每周400-600mg)将赋予更强的合成代谢作用,但是由于这种甾族化合物的浓度相对较低,很难办到。相反,许多人选择将其与其他合成代谢/雄激素类固醇相结合以获得更强的效果。鉴于其性能,似乎适合于膨胀和切割的目的,并且可以在这样的周期中合理地替代葵酸诺龙。
治疗指导(女):
每1至2周,以1安瓿的剂量临床使用诺龙诺酮十一酸盐。给药6周治疗期间总共使用3至6安瓿。当用于体质或性能增强目的时,每10天1安瓿(80.5毫克)的剂量最常见,时间长度为4至6周。虽然只有轻微的雄激素性,但当服用这种化合物时,女性偶尔会面临病毒症状。如果毒副作用出现,药物应立即停止,以防止永久性副作用出现。经过足够的停药期后,短期内就能出现效果的的苯丙酸诺龙可能被认为是更安全(更可控)的选择,因为它只保持几天的活跃,大大减短了停药期。