福美斯坦

福美斯坦

 

简介:

    福美斯坦被列为选择性不可逆的甾体芳香酶抑制剂。该试剂在结构上是雄烯二酮的衍生物,仅通过加入4-羟基基团而与原来众所周知的激素不同。但是,当相互接触时,该4-羟基基团负责在福美斯坦和芳香酶之间引起不可逆的连接。这意味着,福美斯坦与酶结合后不会失去连接,将永久保持那样。在身体恢复失去的雌激素合成能力之前,需要通过正常的消耗来替换这种酶。这可能需要几天或更长时间停止治疗。鉴于这种作用方式,福美斯坦也被称为“自杀”芳香酶抑制剂,因为药物在阻断雌激素转化的过程中本质上牺牲了自身。男性健美运动员和运动员使用芳香酶抑制剂(非标志用途的)来防止某些同化/雄激素类固醇的雌激素副作用,并在节食时增加脂肪减少量和肌肉质量。

 

由于其有效的雌激素抑制作用,福美斯坦已在美国,德国,瑞士,西班牙,澳大利亚,新西兰,意大利和马来西亚等多个国家用来临床治疗乳腺癌患者。福美斯坦作为他莫昔芬(一种雌激素受体拮抗剂)之后的第二道防线,已被证明是一种有效的选择,作为一线治疗时,未能引起患者的阳性反应,产生与他莫昔芬统计学上相似的总体反应。在整体效能方面,福美斯坦不如选择性第三代抑制剂如Arimidex(阿那曲唑)或Femara(来曲唑)那样强。例如,一项研究表明,4周使用Arimidex 1毫克(与Femara使用水平相当),对雌激素水平的抑制水平为79%,但肌内注射福美斯坦(250毫克每两周)只有58%的抑制水平。但是在雌激素受体拮抗剂如Clomid(克罗米芬柠檬酸盐)和Nolvadex(他莫昔芬柠檬酸盐)之外,福美斯坦在阻断雌激素在体内的作用方面有明显的效果。


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