历史:
福美斯坦是第一种作为处方药开发的选择性芳香酶抑制剂,首次出现在20世纪90年代中期欧洲的Lentaron
Depot品牌。它由诺华公司出售,在二十多个国家有lentaron仓库包括阿根廷、奥地利、比利时、巴西、加拿大、智利、捷克共和国、丹麦、法国、德国、希腊、香港、爱尔兰、以色列、意大利、马来西亚、荷兰、葡萄牙、南非、西班牙、瑞士、土耳其、和英国。然而,随着新的和更有效的芳香酶抑制剂的出现,福美斯坦很快就失去市场占有率。大多数初步的Lentaron 厂家配制剂工作已经停产。药物今天仍然可用,但只有少数国家。这包括奥地利,巴西,捷克共和国,香港和土耳其。
提供规格:
福美斯坦最常用于2mL针剂安瓿中含有125mg / mL药物的无菌溶液中。
结构特点:
福美斯坦被归类为甾体选择性不可逆芳香化酶抑制剂。它的化学名称是 4-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮。
副作用:
使用芳香化酶抑制剂相关的常见副作用包括热潮热,关节疼痛,虚弱,疲劳,情绪变化,抑郁,高血压,手臂/腿肿胀和头痛。芳香酶抑制剂也可能降低骨密度,这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折的增加。一些人也可能有胃肠道副作用(包括恶心和呕吐)。芳香酶抑制剂可能会损害未出生胎儿的发育,在怀孕期间不应该服用或处理。在长期使用类固醇治疗时,男性服用(作为非标签使用)降低雌激素性,芳香酶抑制剂可能通过延缓雌激素对胆固醇值的某些有益性质而增加心血管疾病(CVD)风险。研究表明,当芳香化类固醇如庚酸睾酮与芳香酶抑制剂联合使用时,HDL(良好)胆固醇水平的抑制变得更明显。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂Nolvadex®(他莫昔芬)通常不会对胆固醇值显示相同的抗雌激素(负)作用,因此通常有利于芳香酶抑制剂用于男性健美运动员和关心心血管健康的运动员进行雌激素维持。
使用指南:
福美斯坦用于绝经后晚期乳腺癌的治疗。推荐剂量为每两周肌内注射(臀部)250毫克。但是研究表明,口服使用福美斯坦也可以达到类似的雌激素抑制水平, 尽管这不是一种医学上认可的形式的药物。 然而,由于生物利用度差,每天所需的剂量约为250毫克。 当使用(为标志用途的)来减轻合成代谢/雄激素类固醇使用或增加肌肉定义的雌激素副作用时,男性运动员和健美运动员通常每两周注射250毫克,或每天口服250毫克。