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历史：
睾内酯在1970年被FDA批准为处方药。它是一种早期的抗雌激素药物，具有中度可见的效果，但未能在临床上取得高度成功。随着其他更有效的药物开始用于治疗乳腺癌，睾内酯不会达到其开发商所预期的成功。它也曾在美国以外的少数国家生产，尤其是巴西，德国和智利。但它现在已经在所有国家停止生产，只有美国的Teslac品牌仍然可用。
提供规格：
睾内酯最常用的是50毫克的片剂。
结构特点：
睾内酯被分类为非竞争性不可逆的甾体芳香酶抑制剂。它具有化学名称13-羟基-3-氧代-13,17-仲雄甾-1,4-二烯-17-酸[dgr] - 内酯。
副作用：
使用芳香酶抑制剂相关的常见副作用包括热潮红，关节疼痛，虚弱，疲劳，情绪变化，抑郁，高血压，手臂/腿肿胀和头痛等。 1999年，FDA正式将这种药物的一些可能发生的不良情况加入列表，例如在健美运动员身上出现的不良情况：低雌激素水平导致的嗜睡，因为这种性激素在中枢神经系统发挥重要作用。芳香酶抑制剂还会降低骨矿物质密度，这可能导致骨质疏松症和易感患者骨折。一些个体也可能出现胃肠道副作用（包括恶心和呕吐）。芳香酶抑制剂也会损害未出生胎儿的发育，在怀孕期间绝不能服用。在长期使用类固醇治疗时，男性会服用它们（作为非标签使用）来减少雌激素副作用。芳香酶抑制剂会通过延缓雌激素对胆固醇的某些有益性质而增加心血管疾病（CVD）的风险。研究表明，当芳香化类固醇如睾丸激素与睾内酯一同使用时，对HDL（良好）胆固醇水平的抑制会变得更显著。由于雌激素受体激动剂/拮抗剂他莫昔芬通常不会对胆固醇值有抗雌激素（阴性）作用，因此比芳香酶抑制剂更有利于男性健美运动员和关心心血管健康的运动员用于雌激素水平的维持。
使用指南：
睾内酯被FDA批准作为延缓绝经后妇女的晚期或传播性乳腺癌的辅助治疗。它也可用于绝经前被诊断为已经有传播性乳腺癌的妇女。推荐剂量为每天4次，每次250mg。当男性类固醇使用者用于雌激素抑制时（脱标），通常每天服用250mg（5片）的剂量。
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