与口服药片相比,透皮贴剂可乐定的吸收可能会明显延迟,并且可能需要2-3天才能达到峰值水平。随着时间的推移,对降血压的耐受性可能会逐渐提高。在长时间的治疗中,可能需要定期重新评估剂量。可乐定可以单独使用,但是当需要更强的降血压效果时,通常也会与其它抗高血压药物组合使用。
历史:
在20世纪60年代末,可乐定首次出现在临床研究中,并于1974年被美国食品药品监督管理局批准用于处方销售。多年来,其良好的安全性和有效性使其成为治疗高血压的一种常见选择。 可乐定最知名的商品名称是Catapres,由国际制药公司Boehringer-Ingelheim在许多不同的国家销售。
在美国,可乐定的产品也可以通过许多仿制药制造商提供,包括Actavis、Bertek、Global、Mutual、Mylan、Par、Qualitest、UDL Laboratories、Unichem和Xanodyne。
提供规格:
可乐定最常用的口服片剂分为0.1、0.2和0.3毫克。
结构特点:
可乐定是一种由咪唑啉衍生而来的α-激动剂降血糖药。 它的化学名称是2,6-二氯-N-2-咪唑烷基二苯胺。
警告:
突然中断服用可乐定可能会导致副作用,包括:反弹高血压、紧张、激动、头痛和震颤。
在罕见的情况下,可乐宁中断与严重的脑血管意外有关,甚至造成死亡。 患者不要在不咨询医师的情况下就停止服用可乐定。 当停止服用可乐定时,通常建议在2-4天内慢慢减少用药剂量,以减少戒断症状。
副作用:
与可乐定治疗相关的常见副作用包括:口干(临床研究中40%的患者)、嗜睡(33%)、眩晕(16%)、便秘(10%)和镇静(10%)。不常见的不良反应包括:身体疲劳、发烧、增加对酒精敏感、心率失常、充血性心力衰竭、精神错乱、失眠、恶梦、感觉异常(皮肤刺痛)、脱发、皮疹、腹痛、厌食、肝炎、呕吐、性欲减退、勃起功能障碍、夜间频发醒尿(夜尿)、腿痉挛、肌肉疼痛,、视力模糊,眼睛干涩或灼热。 一些副作用似乎是依赖于剂量的。 超过规定剂量(过量)可能导致严重的不良反应,包括低血压、呼吸抑制、运动反射受损、虚弱、嗜睡、体温过低、心律不齐、昏迷或死亡。
使用指南:
当医学上用于治疗高血压时,剂量必须根据患者的个体需要量身定制。成年人通常的初始起始剂量是每日两次,早晨和晚上服用0.1毫克(0.2毫克 /天)。该剂量可以每周增加一次,一次增加0.1毫克,直到达到适当的维持剂量。
有效的治疗维持剂量通常在每天0.2毫克至0.6毫克之间,尽管一小部分患者需要更高的剂量(2.4毫克/天被认为是最大治疗剂量)。当健美运动员用于抵抗由于使用合成代谢/雄激素类固醇而引起的血压升高,通常遵循治疗用途指南。有些用户如果不确定他们对药物的反应,或他们对降血压药物的相对需求时,将以亚治疗剂量(0.1毫克 /天)开始服用可乐定。需要提醒的是,每当服用任何可以提高血压或降血压作用的药物时,应密切监测血压的水平。