可乐定

可乐定

 

简介:

 

可乐定是一种中枢作用的α受体激动剂降压药。最常见的是以盐酸盐片剂和胶囊提供,有时也以口服液、可注射溶液和透皮贴剂供应。可乐定可刺激大脑中的α-肾上腺素能受体,减少中枢神经系统的交感神经流出,这降低了心率,并放松了血管,使血液更容易流动。可乐定被广泛用于治疗高血压(异常高血压),这种高血压如果不及时治疗,可能会对健康产生严重的影响。健美运动员通常使用这种药物来达到同样的目的,即抵抗使用合成代谢/雄激素类固醇而引起的血压升高。可乐定也通常用于非处方目的,包括治疗酒精、鸦片制剂和尼古丁成瘾、更年期症状、糖尿病性腹泻和神经病变(神经损伤)以及溃疡性结肠炎。

 

临床研究表明,可乐定也可以显著提高血清生长激素水平。这是通过刺激下丘脑GHRH(生长激素释放激素)释放而产生的,它反过来又促进垂体生长激素的分泌。鉴于生长激素的合成代谢特性,健美运动员经常会使用可乐定(当需要一种降压药时)。然而,实际上,这种药物很少被报道能够改善身体性能。这可能是由于它对生长激素的影响是短暂的。研究表明,在许多患者中,可乐定日常使用不会导致生长激素持续增加。处方文献甚至警告说,它的提升特性是急性的,并且长期使用也不会缓慢升高。可乐定可能对血压管理或其他非标签用途有价值,但目前它还没有被广泛接受为健美运动员的一种生长激素刺激性药物。

 

口服可乐定被认为是快速作用的药物。摄入后30〜60分钟内,通常会观察到其降血压的效果。在服药后3-5小时内达到血液峰值水平,而这种药物的半衰期约为12-16个小时。鉴于药物的作用时间较短,可乐定通常每天至少服用两次,以维持有效治疗的血药水平。食物似乎不会影响可乐定的药物动力学。


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