历史:
在美国,非那雄胺(Finasteride)药物的第一个发布品牌为Proscar®(保列治)(Merck公司),于1992年获FDA(美国食品和药物管理局)批准,它被特别批准用于治疗良性前列腺增生患者。 1997年12月,美国食品药物管理局再次批准保列治,这次是不同的用途,即治疗男性型脱发。为了这个目的, Merck(默克)公司以另一个品牌Propecia®(保法止)推出了这种药物,Propecia®仅含有保列治品牌剂量的1/5。 如今,Proscar®(保列治)和Propecia®(保法止)仍然是全球市场上非那雄胺药物的主要品牌。
提供规格:
保列治最常见于1毫克和5毫克的药片中。
结构特点:
保列治是一种合成的4 -氮杂甾族化合物。 它的化学名称是4-氮杂雄甾-1-烯-17-甲酰胺,N-(1,1-二甲基乙基)-3-氧代 - ,(5·,17) - 。
警告(怀孕):
怀孕期间不得服用这种药物。 人体可以通过皮肤吸收保列治。怀孕或可能怀孕的妇女不应处理破碎或没有覆盖物的保列治片剂。
即使是非常少的量,度他雄胺的DHT阻断作用也可能对未出生的男性胎儿造成严重的发育问题。 未经改善的保列治也可存在于精液中。目前还不清楚这种药物在性交过程中是否能被吸收,从而对发育中的男性胎儿造成伤害。
在治疗期间,建议使用避孕套或禁欲。
副作用:
与短期(1年)使用保列治有关的不良反应通常包括:阳痿(8.1%)、性欲下降(6.4%)、射精量减少(3.7%)、射精障碍(0.8%)、男子女性型乳房发育(0.5%)、乳房压痛(0.4%)和皮疹(0.5%)。
使用指南(总体考虑):
还原酶抑制剂并不能完全防止雄性征的副作用,如类固醇引起的脱发、油性皮肤和痤疮。 还原酶抑制剂通过减少而不是消除皮肤和头皮中的雄激素活性水平,来减轻这些雄性征副作用。 雄性征作用和合成代谢(同化)作用是由同一个受体介导的,目前还没有任何方法可以完全分离这两种性质。 二氢睾酮在促进雄激素性脱发(男性型脱发)的能力方面也不是独一无二的。因此,DHT抑制不能提供完全的保护来对抗这种雄性征副作用。
还原酶抑制剂仅适用于睾酮、甲基睾酮和氟氧睾酮。这三种药物能被还原酶转化为更强的“二氢”衍生物。 Nandrolone(诺龙)和它的一些衍生物在与该酶相互作用时活性变得更弱,因为它们的“二氢”代谢物很难与雄激素受体结合。 还原酶抑制还可能会加强诺龙及其衍生物的雄性征副作用。 美雄酮和勃地酮经过了更强的5-α还原代谢物的转换,但在这么小的水平上,还原酶抑制剂对雄性征性能几乎没有影响。 大多数其他合成类固醇不受还原酶和还原酶抑制剂的影响。
使用指南:
医学上,当用于治疗男性脱发(雄激素性脱发)时,推荐剂量为每天1毫克。 当用于治疗良性前列腺增生(BPH)时,通常每天服用5毫克。当健美运动员和运动员用于降低睾酮、甲基睾酮或氟甲睾酮引起的雄性征性能(产生男性的性能)时,通常每天服用1毫克剂量的保列治。 只要服用了违规的类固醇,通常也会服用这种药。由于DHT抑制可以在睾酮、甲基睾酮或氟氧睾酮治疗期间,减少肌肉的力量和可能的肌肉增长(鉴于雄激素对神经肌肉系统的积极作用),因此仅在必要时才服药这种药物。