历史:
1920年人类第一次发现促性腺激素,8年后才确认它是一种妊娠激素。第一类商用HCG药物是从动物脑垂体中提取而成,由Organon(欧加农)公司生产。1931年,欧加农将HCG产品命名为Pregnon,后因商业纠纷而改为Pregnyl,如今仍在市场流通,其成分也不是脑垂体提取物了。1940年,HCG是生产采用另一种技术,通过对孕妇尿液的过滤和净化得到绒毛膜促性腺激素。而到了1960年提底,所有的制造商又采用了旧方法——从动物脑垂体中提取。多年来,行业的制造工艺和技术在不断改进,但HCG的生产方式基本上和几十年前一样。现代医学起源于生物制剂,其生物污染物的风险据说很低(还不能完全排除在外)。
早期的绒毛膜促性腺激素药品用途比现金更为广泛。二十世纪五六十年代的产品文献中指出,HCG可用于治疗子宫出血和闭经、弗勒利希综合征、隐睾症、女性不孕、肥胖、抑郁、阳痿。另一个很好的例子就是1958年Glukor(生长激素产品)的使用说明书上描述:“有效性高于睾酮三倍,可用于更年期的中年男性以及衰老期的高龄男性,有助于治疗阳痿、心绞痛、冠心病、神经精神性疾病、前列腺炎和心肌炎。这样宽泛的产品说明书,反映出一个政府机构管理松弛的时代背景。如今,FDA批准HCG的用途仅限于男性性腺功能减退、隐睾症、无排卵性不孕症。
绒毛膜促性腺激素的活性没有促甲状腺激素高。特别指出的是,HCG曾被广泛用于治疗肥胖症。一位名为A.T.W. Simeons的博士发文声称,HCG是一种有效的节食辅助剂,随后到1954年,这一趋势匀迅速风靡。根据这项研究,患者注射HCG后能够有效地保持低卡饮食,这种方式被称为Simenons饮食法。全国各地的人纷纷开始一边注射HCG一边控制饮食热量(一天保持在500卡路里)。不久,减脂成为了HCG被关注的主要焦点,1957年它一跃成为治疗肥胖症最常用的处方药。但更多专业的调查研究提出反对观点,HCG并没有在控制食欲和人体代谢上并没有什么益处。美国医学协会杂志警告那些使用Simeons饮食法的消费者,过于严格的热量控制会使得人体肌肉和器官组织牺牲掉部分物质,以获取每天所必需的蛋白质,更加得不偿失。到了1974年,FDA受到许多投诉,不得不规定所有HCG的说明书都要纳入一下声明内容:“HCG尚未被证明能够有效辅助治疗肥胖症。没有确切的数据表明它比控制热量摄入的减肥方法更有效。它会使身体生产更多体脂肪。如采用Simenons饮食法,会引发饥饿感和身体不适。”这个警告仍存在于在美国销售的所有产品上。尽管这样,仍有某些诊所提倡使用HCG用于辅助节食减肥。
如今HCG仍是普遍流行的药物制剂,在许多不孕症患者的治疗中仍然不可缺少。尽管也有其他应用历史比较悠久的产品,但在美国市场流通最为广泛的药品是Pregnyl (Organon)、 Profasi (Serono)和 Novarel (Ferring)。美国之外也有众多市场,商品名称各异。由于该药不属于联邦管制级别,所以美国那些健身爱好者和运动员们几乎在当地找不到愿意开这种药来的医生,通常需要从国际药房预订。鉴于生长激素价格低廉,所以并未出现大量假冒伪劣产品,大多数国际来源也都是可靠的。近年来,虽然重组人绒毛膜促性腺激素被推向市场,但是HCG以其数量大和低成本的优势仍占据主流地位。
HCG是一种寡糖糖蛋白,由244个氨基酸残基组成。HCG的α亚基含有92个氨基酸残基,与促黄体素(LH)、促滤泡素(FSH)和促甲状腺激素(TSH)的α亚基相同,其β亚基则是特有的。
提供规格:
HCG广泛应用于人类治疗和兽药市场。组成和剂量可能因国家和制造商而异,但通常每一剂有1000、1500、2500、5000或10000个国际单位(IU)。所有产品形式为冻干粉,试用前需要用无菌水稀释。
治疗指导:
本品一般采用肌肉注射(IM)方式。皮下注射也可以,大致等效于IM。肌肉注射后6小时,HCG的浓度达到峰值,皮下注射则需要16至20小时。
用药指导(男性):
如用于治疗性腺机能减退,目前FDA官方建议短期治疗为6周,长期治疗为1年,根据个体需要选择。短期用药通常每次注射500-1000个单位,每周3次,持续3周。随后每周两次,每次注射剂量不变,持续3周。长期则每次注射4000个单位,每周3次,持续6-9个月。随后减到每周次2000个单位,每周三次,持续3个月。健身爱好者和运动员在训练阶段周期间注射HCG,则有助于在服用类固醇期间维持睾丸发育,周期外注射则有助于促进荷尔蒙恢复平衡。这两者都是有效的。
后循环:
HCG通常与其他药物搭配使用,作为深入性后循环治疗(PCT)计划的一部分,PCT侧重于在类固醇周期结束时能够更快速地恢复内源性睾酮分泌。每个类固醇周期结束的时候,大多数人都希望能够恢复内源性睾酮的分泌水平,因为在周期间类固醇会抑制内源性睾酮分泌,所以对身体有一定损耗。主要是皮质醇,会被外源性雄激素抵消一大部分。皮质醇会向肌肉发出与睾酮相反的信号,或者促进细胞内的蛋白质分解。睾酮水平一低,皮质醇会迅速导致肌肉质量下降。HCG用于后循环周期时,通常每2-3天注射2000-3000个IU,不超过2-3周。如剂量过高或时限太长,则会降低睾丸与促黄体激素之间信号传输的敏感性,进一步阻碍自身睾酮分泌水平的恢复。
为了更全面地了解HCG在一个适当的荷尔蒙恢复计划中的作用,请参阅本书的后周期治疗部分。
周期治疗:
健身爱好者和运动员在类固醇周期间仍可以使用HCG。为了避免睾丸萎缩,降低其对LH刺激的反应。事实上,这样是为了预防睾丸萎缩,而不是在周期结束后才试图恢复。注意,此类用法需要谨慎用量,高水平的的促性腺激素可能会增加睾丸内的芳香酶输出(提高雌激素水平),也降低了睾丸与LH之间生物传输的敏感度。因此,若使用不当则会导致原发性性腺机能减退,这时候就不是改善而是会大大延长恢复期。在类固醇周期中使用HCG,通常3-4天注射250个单位。如需更高剂量,最大值不应超过500个单位。
周期HCG方案是由John Crisler博士发明的,他是抗衰老和激素替代研发领域的知名人物,此方案适用于睾酮替代疗法(TRT)患者。TRT的治疗周期通常较长,那些不注意维持正常雄激素水平的患者,最常见的不良反应是睾丸萎缩。Crisler博士的HCG计划旨在用可接受的方式缓解这一担忧。博士在他的论文《更新版HCG方案》中给出如下建议:“在我的测试中,CYP TRT患者两天前接受了一次250IU的皮下注射,就如同之前一样。但所有受试者都应该调整剂量符合自己(我从未见到高于350IU的剂量)。那些更能接受经皮下给药的睾酮、甚至是睾酮丸(虽然两者我都不喜欢)的TRT患者,每三天注射一次HCG。”
治疗指导(女性):
如用于无排卵性的不孕女性促进排卵和妊娠,每天5000-10000个单位,和最后一次注射促生育素的剂量保持一致。计算好时间,这样可以保证排卵期内保持荷尔蒙水平。女性不适宜补充HCG来增强体质或提升运动表现。