历史:
T4是第一种在美国销售的合成甲状腺药物,1955年,弗林特实验室首次将它以Synthroid的商品名引入市场。这种药物在美国和国际上有着悠久的治疗使用历史,几十年来一直是治疗甲状腺机能减退的最为广泛使用的药物。 Synthroid品牌是历来最成功的,数据估计,它占据了左旋甲状腺素销售额的85%,年收入达到6亿美元(1990年估计)。 然而,在健身和运动界,Cytomel(三磺甲状腺氨酸钠)是最受欢迎的,它具有更快速作用和更强大的药性特点。 由于Synthroid的作用较弱且较慢,因此运动员需要服用一段较长的时间才能达到类似的效果。
T4有一段很长的争议性历史。在弗林特实验室成立多年之后,T4在左甲状腺素钠市场上享有垄断地位。20世纪80年代左右非专利药物终于开始占据了的左甲状腺素钠销售的大部分。 作为回应,1986年弗林特实验室在加利福尼亚大学资助了一项研究,试图证明T4比一般的同类药物具有更高的治疗价值。 该研究于1990年完成,然而事实证明非专利药与T4具有相同的疗效。 弗林特实验室在合同中规定了一条条款,要求公司批准,然后大学才能公布其研究报告。随之而来的是出版物的法律争夺。 即使在将弗林特实验室出售给Boots之后,Boots又出售给Knoll,这项研究的出版物还是被大力反对。 最终于1997年被命令出版发行。随后又发生了一起集体诉讼,指控出版物和营销声明的不当行为,迫使消费者购买品牌药物比同等品牌药物多支付2至3倍的费用。 Knoll最终以1.35亿美元的价格达成了和解。
提供规格:
T4最常用见的是25微克、50微克、75微克、100微克、125微克、150微克、200微克和300微克口服片剂。
结构特点:
左甲状腺素钠是一种合成的T4甲状腺激素。
它的化学名称是L-3,3',5,5'-四碘甲状腺原氨酸钠盐。
警告:
美国食品和药物管理局要求在美国销售的处方药物甲状腺素钠产品出现以下警告:“单独或与其他治疗剂一起使用的甲状腺激素(包括左甲状腺素钠)不应用于治疗肥胖或减肥。
在甲状腺功能正常的患者中,每天的激素需求范围内的剂量对于减轻体重是无效的。 较大的剂量可能会产生严重的甚至危及生命的毒性,特别是用于抑制食欲作用的拟交感胺类 。
使用指南:
当用于治疗轻度至中度甲状腺功能减退症时,T4的平均替代剂量约为1.7微克/公斤/天。 这相当于一个体重15磅的成年人每天的100-125微克/天。 在其他健康的成人患者开始治疗时,可以给予充分的治疗剂量。 请注意,由于左甲状腺素的半衰期很长,特定剂量的治疗效果可能在4〜6周内无法实现。
健美运动员和运动员使用药品(未标志用途的)来加速脂肪的减少时,典型的治疗方法是缓慢的增加剂量,使得身体有足够的时间来适应不断变化的甲状腺激素水平。个体通常以25-50微克的低剂量开始,并且每天或两天缓慢增加25-50微克的量。 最终剂量通常在100-150 微克范围内,很少超过250 微克。 重要的是要记住,甲状腺药物是一种具有显著副作用的强力药物。 个人应谨慎确保不要使用过量的左甲状腺素钠,也不要持续治疗超过8周的时间。一般建议在每个周期的结束时逐渐减少甲状腺素剂量。这通常是每两天或三天将剂量降低25微克。这样做的重点是避免激素水平的突然变化,否则可能引发副作用。
注意,由于左甲状腺素钠的作用缓慢,可能需要几周或更长时间才能完全从体内清除活性药物。