西布曲明
简介:
西布曲明是医学上用于治疗肥胖的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。该药物作为减少饮食热量的辅助剂,与单独减少食物摄取量相比,更有助于体重减轻。西布曲明不是一种快速作用的药物,但它能长期保持脂肪量缓慢,安全,稳定的减少。
西布曲明通过两种不同的机制发挥减肥的作用。它具有明显的抑制食欲的能力。在一些研究中,患者在服用这种药物的同时,每日能量的摄入量可减少多达1,300卡路里。除了对热量摄入的影响外,西布曲明还能促进新陈代谢和卡路里消耗。已证明,单次10mg的剂量可将基础代谢率提高30%,这一效果最少可以保持6小时。这种致热作用通过肾上腺素能系统产生,并且主要通过β3受体的间接支持。随着这种药物的使用,我们可以看到棕色脂肪组织产热(BAT)的强烈增加,体温也伴随着升高了0.5-1摄氏度。体温升高是生热发生的良好指标,您可能会想起当我们使用克伦特罗时,体温也是我们寻找的关键。
为了更好地了解西布曲明的工作原理,我们参考了该药物的一些临床研究。2001年堪萨斯临床药理学基金会进行了一项调查。他们给予322名肥胖患者20mg西布曲明或安慰剂,每日一次,持续24周。最后得出结论,西布曲明组有42%的患者的初始体重减少了5%以上,而12%的患者体重下降了10%以上。还得出西布曲明可以改善血清甘油三酯和HDL胆固醇水平,因为研究开始时这两者水平都特别的差。同年在瑞金内分泌科完成了另一项详细的调查,每天给予10毫克的西布曲明给120名男性和女性。这项调查的结果也非常好,病人使用24周平均减少了15磅的体重。
历史:
西布曲明在1998年获得食品和药物管理局的批准作为处方减肥剂出售,由Abbott实验室开发和销售,该公司在美国市场上以Meridia品牌销售该药。此外,该公司还在许多国际市场上以Reductil品牌出售该药物。因为不良心血管事件发生率增加,西布曲明在美国销售只销售了很短的一段时间,2010年10月迫于FDA的压力而停止销售。雅培也已经从全球许多市场撤回了西布曲明。西布曲明在美国仍被列为第IV类受控物质。
提供规格:
西布曲明最常被提供于5mg,10mg和15mg的胶囊中。
结构特点:
西布曲明是一种与苯丙胺结构相关的中枢作用的5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。它是化学上的外消旋混合物1-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-α-(2-甲基丙基) - 环丁烷甲胺的(+)和( - )对映异构体。
副作用:
西布曲明最常见的副作用为血压升高,因此禁止有高血压或其他心血管问题的患者使用。其他常见的副作用包括口干,失眠,易怒,背痛,胃不适和便秘,所有这些副作用会随着使用者对药物的习惯而降低。如果出现其它更严重的副作用或毒性症状,如兴奋,不安,意识丧失,混乱,激动,虚弱,发抖,笨拙,心跳加快,大瞳孔,呕吐,呼吸困难等症状,胸部疼痛,足部肿胀,脚踝或腿部,昏厥,定向障碍,抑郁症,高烧,眼睛疼痛,震颤或出汗过多等,应立即停用西布曲明。由于心血管事件的发病率增加促使大多数市场将该产品移除。它不再被认为是标准的安全产品。
使用指南:
西布曲明用于治疗肥胖,包括体重的减轻和维持,并应与低热量膳食结合使用。这种药物已被用于那些有其他体重危险因素的患者,这些因素包括控制性高血压,糖尿病和血脂异常(高胆固醇)。大多数患者的推荐起始剂量为10mg,每天一次,如果没有充分的体重减轻,则4周后应将其调高至15mg。通常不推荐使用较高的剂量。