睾酮素促使上述变化的机制是比较复杂的。当进入血液后,睾酮素分子就可以与机体中的各种细胞作用,这些细胞有骨骼肌细胞、皮肤细胞、头皮细胞、肾脏细胞、骨骼细胞、还包括神经细胞和前列腺组织细胞等。睾酮素与细胞的靶标相结合来发挥其活性,这样的机制使得它只与具有适合的荷尔蒙受体位点的机体细胞作用。这个过程好比是锁和钥匙,每种受体(锁)只能被某种特定类型的荷尔蒙激活。在这个相互作用过程中,睾酮素与细胞内特定的受体位点相结合,形成一个新的受体复合物。随后,这个复合物(荷尔蒙+受体位点)将会迁移到细胞核,在那里它与细胞内特定的DNA结合,这个特定的DNA片段指的是对荷尔蒙应答的部分。这个过程将激活特定DNA片段的转录,这在骨骼肌细胞中将导致两种主要的收缩蛋白合成量的增加,这两种主要的蛋白是肌动蛋白和肌球蛋白(用于肌肉生长)。由于雄性激素的作用,碳水化合物在肌肉中的储存量也会增加。
一旦完成上述信息传递过程,受体复合物就会被释放,受体和荷尔蒙也会解离,之后两者都会扩散回到细胞质中,以继续进行反应。睾酮素分子再扩散回血液循环中,继续与其它细胞进行作用。整个受体循环包括荷尔蒙的结合、荷尔蒙受体复合物的迁徙、基因的转录和随后返回细胞质中。这是个缓慢的过程,需要花费几个小时而不是几分钟就可以完成的。例如,单次注射诺龙的研究表明,注射4-6个小时后,游离的雄性激素受体才能迁移回细胞质中。重新迁移回细胞质中的过程表明这个循环包括旧的雄性激素受体复合物的分离和形成新的雄性激素受体。对这多种现象的一种可能性的解释是雄性激素是形成雄性激素复合物位点的物质之一。
在肾脏中,这种机制使得雄性激素能够提高红细胞生成素的量。正是这种效应使得血红细胞的浓度提升,因此提高了氧气的运输能力。因为在许多药物的文献中特别指出了这种效果,导致了许多运动员错误的认为,康复龙和宝丹酮作为合成代谢雄性激素类固醇用来理疗是极佳的。实际上,由于这种影响只是与刺激肾脏中雄性激素受体的激活有关,因而几乎所有的合成代谢雄性激素类固醇都能刺激红细胞生成素的形成。真正的原因应该是双氢睾酮及它的一些衍生物与3α-羟基类固醇脱氢酶作用后迅速分解,因此这些激素在这些组织中的活性比较低。(肾脏中具有与肌肉组织相似的酶分布,参见雄性激素分解章节)
Hormone-receptor complex:荷尔蒙受体复合物
Testosterone:雄性激素
Plasma membrane:细胞膜
Androgen receptor:雄性激素受体
Cytosol:细胞质
Nucleus:细胞核
HRE(the hormone response element):荷尔蒙反应的部分
细胞示意图:睾酮自由扩散穿过细胞膜然后与细胞质内的雄性激素受体相结合。然后荷尔蒙-受体复合物进入细胞核与特定片段的DNA结合。
雄性激素对脂肪组织也是有影响的,这些荷尔蒙能够促进细胞的脂解能力。这伴随着与雄性激素相关的对β-雄性激素受体浓度或是细胞中活性(通过腺苷酸环化酶)的调节。我们认为机体中雄性激素的水平与机体中脂肪细胞的储备量密切相关(成反比)。伴随着雄性激素类荷尔蒙降低,通常脂肪的囤积将会增加。相似的,如果我们提高机体的雄性激素水平,体脂也会以更快的速率减少。实际上,雄性激素与雌性激素的比例至关重要,因为雌性激素扮演了相反的角色,它能增加很多部分的脂肪的储备。因此,如果想要通过使用固醇类激素减脂,那么雌性激素的水平需要保持较低值。健美者通常偏爱非芳香性固醇的情况也反映了这种情况。因为健美者需要清晰的轮廓和发达的肌肉,而芳香性化合物由于其具有增加脂肪储备的倾向性通常会使训练更加费力。关于芳香化接下来的章节中有更多的讨论。(参见雌性激素芳香化)
如前所述,睾酮也能增加雄性激素的活性,这是通过激活组织中的雄性激素受体来实现的(主要是通过转化成双氢睾酮。参见:DHT转化章节)。皮脂腺也是其中的一种,它负责皮肤中油脂的分泌。随着雄性激素水平的提升,油脂的分泌也增加,随着油脂分泌的增加,毛孔被阻塞的几率也就增加了(这就是为什么粉刺通常是固醇使用的副作用)。身体和面部毛发的生长也与皮肤中和头皮组织中的雄性激素受体的激活有关。这是男孩成熟进入青春期最显著的特征,在这个阶段睾酮素水平迅速增长,雄性激素的增长促使身体和面部毛发的增长。随着年龄的增长,由于遗传体质的不同,头皮中雄性激素的活性分布促使了各种秃头的产生。但不能简单的认为双氢睾酮是导致脱发唯一的罪魁祸首,实际上,应该是雄性受体活性导致的(参见DHT转化章节)。性腺的功能和性欲也与雄性激素的活性密切相关,与其它许多中枢神经或肌肉神经系统相似。