游离态vs结合态睾酮

游离态vs结合态睾酮


一小部分的睾酮实际上是处于游离态的,处于游离态的睾酮可以与细胞内受体作用。而大部分睾酮是与SHBC蛋白(性激素结合球蛋白)和白蛋白结合的。结合态睾酮会暂时得使荷尔蒙无法发挥活性。实际上,类固醇类荷尔蒙与SHBG的结合效率比与白蛋白的结合效率高得多(大约是1000倍),但是白蛋白的水平也是SHBG的1000倍。因此,身体内荷尔蒙对这两种蛋白的结合活性是基本相当的。男性体内睾酮分布与SHBC的结合率大约为45%,与白蛋白结合率在53%,剩下的2%在血液中处于游离态,也就是未结合态。女性体内游离态的荷尔蒙相对更低,经测量大约为1%。一种叫做ABP(雄性激素结合蛋白)的蛋白也起到调节生殖系统雄性激素活度的作用,但是这种调节只是在特定的生殖系统组织中而无关于肌肉的生长。


因为在给定的时间只有一小部分睾酮是具有活性的,所以到达血液中游离态的睾酮是调节其活性的重要因素。需要注意的是,我们通过改变睾酮来形成新的合成代谢类雄性激素类固醇,但实际上我们也改变了类固醇与血浆中蛋白结合的亲和力。因此必须得考虑得当,如果我们要具有更高比例的游离态的荷尔蒙,那么以毫克为单位的话,就需要每毫克具有更高的活性的化合物,因为不同化合物之间的差异也是比较大的。



例如美睾酮(1-甲基二氢睾酮)比睾酮与SHBG的结合率高很多倍,而米勃酮(7,17-二甲基诺龙)与波拉睾酮(7,17二甲基睾酮)却与SHBG蛋白几乎没有亲和力。(显然这就是为什么这类类固醇是强效的雄性激素的原因)。


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