5-α不可还原类固醇
口服美替诺龙○R、康力龙○R和氯甲氢龙也是一些温和的类固醇,但它们都不是诺龙的衍生物,从中我们看到另一种有意思的共性。这些类固醇是不受5-α还原酶影响的DHT衍生物,因此在具有高浓度5-α还原酶的雄性激素靶向组织中,它们表现的既没有很强也没有很弱。本质上是由于它们在肌肉中和雄性激素组织中的作用比较均衡,因此外在看来它们的效力比睾酮弱。这也就是为什么这些类固醇被划分为合成代谢类固醇,并且不会像很多其它类固醇一样具有麻烦的雄性激素副作用。然而,如果我们要寻求有绝对少的雄性激素作用的类固醇,那么其实应该是诺龙或是某一种它的衍生物。因此女性健美者应该知道,虽然氯甲氢龙、康力龙和口服美替诺龙等备受推崇,但它们并不是危险指数最低的类固醇。这十分重要,因为当女性服用不当时,它们可能产生一些永久的副作用(参见:副作用,男性化)
3-α羟基类固醇脱氢酶
3-α羟基类固醇脱氢酶也很重要,因为它们可以在很大程度上减弱某些类固醇的雄性激素效力。不是所有与雄性激素受体结合性强的类固醇都是优良的肌肉生长药物,这种酶的作用也很关键,双氢睾酮就是一个很好的例子。就像人体通过将睾酮转化成双氢睾酮来增强在某些组织(皮肤,头皮和前列腺等)中的作用强度,在其它不需要高强度的组织中,也就有方式来减弱DHT的活性。这种方式是在DHT到达雄性激素受体前,将它快速还原成一种无活性的代谢双氢雄甾酮。上述过程需要3-α羟基类固醇脱氢酶的参与,这种酶在包括骨骼肌在内的一些组织中的浓度非常高,DHT比睾酮这类有C4-5双键的类固醇更容易被转化。这让双氢睾酮成为一种极其弱的雄性激素,尽管事实上它比其它大部分的类固醇对细胞中的雄性激素受体有更强的亲和性。
它若能够顺利接触细胞中雄性激素受体而不被3α-HSD代谢掉,那么它将成为一种强效的肌肉生长类固醇。不幸的是这没能实现,这也是为什么双氢睾酮制剂(商业上不再生产)从来不是受运动员喜爱的肌肉生长药物。目前十分受欢迎的口服雄性激素药物美睾酮(1-甲基双氢睾酮)也有这种特点,它实际上也就是一种口服形式的DHT(特指1-甲基双氢睾酮),也被认为是一种效果极弱的肌肉生长药物。
合成代谢及其强度
首先必须明确的是把某一种类固醇归为合成代谢类仅仅是表示这种类固醇倾向于增加肌肉生长程度强于雄性激素的副作用。尽管两种作用都是由同一种雄性激素受体调节的,但生长并不是只由肌肉组织中雄性激素受体刺激引起的(比如其它中枢神经组织,也是这个过程的一部分),我们发现降低某一种化合物的雄性激素活性经常也会伴随着肌肉生长效率的降低。如果我们只着眼于总体的肌肉生长,通常而言雄性激素类固醇(一般比较强效由于它们与所有组织中的雄性激素受体结合性强而)比合成代谢类固醇(一般与受体亲和性弱)的肌肉生长效果更佳。实际上,这些年生产的所有的类似的药品中,最基本的雄性激素睾酮仍被认为是最有效的肌肉生长药物。只不过男性或女性使用这种药物来增加肌肉时需要忍受更多的副作用。人们希望避免强效的类固醇也就等同于为了有一个更舒服的周期而减少了肌肉增长速度。
RBA评估
比较小鼠骨骼肌组织与前列腺组织中各种类固醇与雄性激素受体的相对亲和力(RBA)是另一种评估合成代谢与雄性激素活性强度比率的方式。当我们参阅在1984年发表的详细研究时,我们能发现一些趋势,除了双氢睾酮和美睾酮○R在肌肉组织中会被酶迅速还原成非活性代谢物,其它的合成代谢雄性激素类固醇与组织中的雄性激素受体亲和性几乎一致,它们似乎相对平衡。这项研究也讨论了睾酮和诺龙化合物的特性,它们是雄性激素靶向组织(如前列腺)中5-α还原酶的良好底物,也是由于这种局域的代谢作用使得合成代谢和雄性激素的效果有明显差异。真正应用于人体中时,合成代谢类固醇的合成代谢和雄性激素的效力与动物模拟实验并非100%一致,所以所有的这类数据在使用时需要加以注意。
各种合成代谢类雄性激素类固醇与人类性激素结合球蛋白竞争结合受体时的RBA值,以及与兔子、老鼠骨骼肌组织和前列腺组织中甲基群勃龙竞争结合细胞质中受体时的RBA值。