一种设计出来的类固醇(THG)结构、活性和毒性分析

一种设计出来的类固醇(THG)结构、活性和毒性分析


最近几个月一种叫四氢孕三烯酮的类固醇一直出现在人们的视野中,如果你不知道THG这三个字母,那你就是跑到山洞里了几个月。THG的出现在竞技体育史上绝对是一件重大的事。


在最近的一次新闻发布会上,美国反兴奋剂机构(USADA)的首席执行官特里马登(Terry Madden)向一群记者谈到了一位匿名的奥运教练,这位教练的一个注射器里装着这种设计出来的类固醇,来源为加州BALCO实验室的维克多·康特(Victor Conte)Conte是一位指导过许多世界顶级运动员的教练。现在美国反兴奋剂机构受到了媒体的大量关注,有许多知名人士猜测,这些人将对这种物质进行了测试。政府官员承诺会对Conte和其他可能涉及这件事的的人提起刑事指控。这一丑闻对政治和社会的影响不仅仅是一篇长篇文章说得清楚的;全国几乎所有媒体都在讨论这个话题。如果你想知道是幕后究竟发生了什么,我建议你们跟随主流媒体。然而,我关注的是THG别的地方。


我相信你们很多人都对THG很好奇,就像我第一次听说有这种设计的类固醇的时候。它的名字叫四氢孕三烯酮,乍一看有点难辨认。Madden只说它与乙基羟基二降孕三烯炔酮和去甲雄三烯醇酮类似,这并没有告诉我们足够的信息来让我们来准确的了解它的结构。如果我们想要答案,我们就得自己解开这个谜题。


孕三烯酮


首先要介绍的是孕三烯酮,它实际上并不是一种用于合成代谢和雄性激素产生的类固醇,尽管它可能确实增加雄性激素。它是一种抗促性腺激素,用于治疗子宫内膜异位症。在这个国家,它是不能使用的,并被认为是受控物质。你可以从图中明显的看出它与去甲雄三烯醇酮的结构关系。然而,它的活性却与这种合成代谢类固醇相去甚远。这是由于17α-乙炔基的改性,这种东西会干扰雄激素受体的结合。在口服合成类固醇的情况下,甲基或乙基会参与反应,同时使其在雄激素受体中保持有效的活性水平。没有一种商业的合成代谢类固醇曾经进行过乙炔基改性。事实证明,这是新设计类固醇的唯一不同之处。


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