美睾酮——类固醇的强化剂

美睾酮是先灵公司（现在的拜耳）的口服雄激素美睾酮（1-甲基二氢睾酮）的品牌名称。类似于二氢睾酮，美睾酮是强雄激素，只具有弱水平的合成代谢活性。由于这样的事实，即类似于二氢睾酮，美睾酮在肌肉组织中快速还原为非活性二醇代谢物，其中3-羟基类固醇脱氢酶的浓度高。事实上，由于其对血浆结合蛋白如SHBG的极高亲和力，美睾酮实际上可以通过置换为游离的未结合状态来增强其它类固醇的活性，使其他类固醇的使用率更高，在运动员中，美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平，并且由于其内在的拮抗芳香酶的能力而用作抗雌激素。

历史：

Schering在1934年开发了美睾酮，对合成代谢/类固醇/来说这是很古老的一种药物。它是第一个用于治疗“与荷尔蒙有关的疾病”的临床实践的药物。“因此，美睾酮将与甲睾酮（1935）和丙酸睾酮（1937）大约同时开发，它们都是非常古老的药剂。美睾酮具有长期的临床有效性和安全的历史，并且仍然在当今广泛的临床使用。通常规定男性用于治疗由年龄和亚正常雄激素水平引起的身体和精神能力下降，由雄激素水平不足引起的低性欲，性腺机能减退，和不育（美睾酮可以提高精子的质量和数量）。

使用美睾酮作为生育辅助剂可能是该药物最有争议的适应症之一。因为它是有效的雄激素，其在正常治疗剂量中提供对促性腺素的最小抑制，而不是因为其增加LH输出。缺乏促性腺激素抑制，药物可以补充精子生产所必需的雄激素。众所周知，雄激素对精子发生具有直接刺激作用，并且还通过对附睾，管状结构和精囊的影响影响精子的转运和成熟。所以这些激素的作用不是完全抑制。美睾酮似乎对某些男性生育能力具有独特的积极影响，因为其对精子数量和质量的潜在刺激作用不会被促性腺激素的抑制所抵消。

结构特性：

美睾酮是二氢睾酮的修饰形式。其不同之处在于在碳1处加入甲基，这有助于在口服给药期间保护激素免受肝脏代谢。相同的结构修饰也用于口服的（甲基苯酚）片剂。在一个位置的烷基化减慢了类固醇在第一次通过期间的肝脏代谢，虽然远不如c-17α烷基化显着。虽然总体生物利用度保持比c-17α烷基化口服类固醇低得多，但是美睾酮具有足够的抗性以致能够实现治疗有益的血液水平。美睾酮对性激素结合球蛋白也具有非常强的结合亲和力。

副作用（雌激素）：

美睾酮不能芳香化，并且不是可测量的雌激素。当使用这种类固醇时，不需要抗雌激素，因为药物不可能诱导男子乳腺发育，保水或其它雌激素相关的副作用。

人们认为美睾酮在体内作为抗芳香酶，防止或减缓类固醇转化成雌激素。结果有点类似于阿那曲唑，虽然不那么深刻。美睾酮的抗雌激素性质不是独一无二的，并且许多其它类固醇证明具有相似的活性。例如，二氢睾酮和屈它雄酮由于其强的雄激素和潜在的抗雌激素作用而已成功地用作男性乳房发育和乳腺癌的治疗。还已经提出，美睾酮甚至可以降低外周组织中的芳香酶活性，其中它更耐雌激素转化。所有这些化合物的抗雌激素作用可能是由它们与其它底物竞争结合芳香酶的能力引起的。由于芳香酶与类固醇结合，但不能改变它，因为它被暂时阻断不与其它激素相互作用而达到抑制效果。

副作用（雄激素）：

美睾酮被分类为雄激素类固醇。雄激素副作用与这种物质很常见，特别是在较高剂量时。这可包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/类固醇/也可加重男性型脱发。妇女也被警告合成代谢/类固醇/的潜在的男性化的影响。这些可包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理的变化，面部毛发生长和阴蒂肿大。此外，5-α还原酶不代代谢，因此其相对雄激素性不受非那雄胺的影响。

副作用（肝毒性）：

美睾酮不是c17-α烷基化的，并且未知产生肝毒性作用; 肝毒性不太可能。

副作用（心血管）：

合成代谢/类固醇/可能对血清胆固醇有有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能使HDL在有利于动脉硬化的更大风险的方向上平移。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服或可注射），类固醇类型（可芳香化或不可芳香化）和对肝脏代谢的抗性水平。美睾酮是口服的不可芳化的雄激素，并且预期对脂质具有显着的负面影响。每天对性腺功能低下的男性施用100mg米索前列醇大约6个月的研究表明总胆固醇（18.8％）和低密度脂蛋白胆固醇（65.2％）显着增加，伴随着HDL胆固醇（-35.7％）的显着降低。

为了帮助减少心血管压力，建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入。补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化剂配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品也被推荐。

副作用（睾酮抑制）：

美睾酮对促性腺激素和血清睾酮具有非常弱的抑制作用。研究表明，当以中等剂量（150mg /天或更少）给予时，不会发生睾酮水平的显着抑制。与较高剂量（每天300毫克及以上），将会强烈地抑制血清睾酮。

使用：

为治疗雄激素不足，美睾酮通常在治疗开始时每天三次以1片（25mg）的剂量给予。药物随后以较低的维持剂量继续，其通常包括每天服用1片（25mg）一至两次。类似的剂量用于支持男性生育力，通常与其他生育药物如注射用FSH一起使用。男性运动员的通常剂量为每天50mg至150mg的美睾酮，或2至6个25mg的片剂。药物通常以6-12周的周期进行，这通常是足够的时间段以注意药物治疗的益处。

当低雌激素和高雄激素水平是特别理想的时，许多健美者喜欢在节食阶段或竞争准备期间使用美睾酮。当这些药物的雄激素含量相对较低时，如果单独使用合成代谢物，如美替诺龙时，这是特别有益的。在这里可以有效地使用美睾酮以调节雄激素与雌激素的比例，导致肌肉的硬度和密度的增加，支持性欲和一般的健康感觉，并增加燃烧身体脂肪的倾向。当通常与每天10-20mg的他莫西芬联合施用其它可芳香化的类固醇时，以防止男子女性型乳房发育。女性不推荐使用

美睾酮简介

[1α-甲基17β-羟基-5-的α-雄甾烷-3-酮]

分子量：304.4716

分子式：C20H32O2

有效剂量：25-200mgs /天

有效寿命：长达12小时

检测时间：5-6周

同化/促雄率：100-150：30-40

最新文章

1. 本站服务法律声明

2. 站长声明

3. 性能增强药物：明确风险