氨鲁米特

氨鲁米特

 

简介:

 

氨鲁米特主要被当作肾上腺皮质类固醇合成抑制剂。其主要功能是阻止胆固醇转化为孕烯醇酮,它是生物合成肾上腺糖皮质激素、盐皮质激素、雌激素和雄激素所必需的。氨鲁米特是一种非特异性抑制剂,也可阻断类固醇合成中的其他几个步骤,包括C-11C-18C-21的羟基化,以及雄激素对雌激素的芳构化。该药物临床上也用于治疗雌激素依赖性乳腺癌、柯兴综合症,它是由于身体产生过量激素皮质醇而产生的病症。氨鲁米特因可以对皮质醇和雌激素产生作用而使自身成为运动员和健美运动员感兴趣的药物。

 

皮质醇抑制:虽然皮质醇是生命所必需的激素,但其在个体间的水平也会在“正常”范围内有很大差异,这取决于他们的训练和饮食状态以及许多其他个人代谢因素。体育界一直追求控制(限制)皮质醇产生的方法。这是因为虽然雄激素给肌肉细胞提供了增加蛋白质合成的信息,但皮质醇(一种分解代谢激素)也会传递消息来阻断并释放氨基酸。如果可以限制这种分解代谢信息,理论上便可以增加净蛋白质合成。氨鲁米特已被许多运动员和健美运动员用于此目的,通常与合成代谢/雄激素类固醇组合,因为它具有低水平的雄激素抑制。即使较小剂量的合成代谢/雄激素类固醇与它组合,也可以将合成代谢激素与分解代谢激素的比例转移到前者,目标就是新的肌肉生长。这种使用的结果喜忧参半。

 

当首次应用在体育领域时,氨鲁米特作为降低抗分解代谢的皮质醇是无效的。已经注意到经过短时间的常规使用,身体通常会通过增加另一种激素(促肾上腺皮质激素)的释放来降低皮质醇水平。增加的ACTH会抑制氨鲁米特的活性,导致身体恢复其原始水平的皮质醇生产(否定皮质醇的抑制效果)。发生这种情况时,给予患者适量的氢化可的松(每日20-30毫克),这可以使糖皮质激素活性完全消失,防止ACTH反应并使药物保持其作用。然而,对于运动员来说,补充糖皮质激素可能会与预期的目标相反。因此,使用两天休息两天的治疗方法被作为延缓甚至避免肾上腺逃逸现象的一种方式。然而该方法是基于理论和实验的,还没有临床研究显示可以将氨鲁米特作为抗分解代谢剂。


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