作为典型的抗雌激素,雷洛昔芬也能作为睾丸激素来提供一些益处。 我们发现,在一组老年男性(60岁至70岁)的研究中,这种影响表明,每日120毫克的剂量能够使血清和生物可利用(未结合)的睾酮增加20%。虽然这些数据并不引人注目,但是在睾丸激素产生时,它们却确实表现出一种抗雌激素作用,而不是雌激素作用(阴性)。 因此,当在后循环睾丸激素恢复计划中用作HCG注射剂的辅助物时,该药物可能具有某些价值。 上述同样的研究也表明:雷洛昔芬对血清脂质也具有一定的雌激素作用,呈现所有胆固醇值(Total总,LDL低密度脂蛋白和HDL高密度脂蛋白)降低的趋势。 当使用雷洛昔芬来抵消类固醇使用的负面心血管副作用时,很难辨认男性健美运动员是否真正有益。 如在其各自的简介中所讨论的,这可能是使用他莫昔芬的显著益处,他莫昔芬是改善许多患者中高密度脂蛋白胆固醇水平的第一代SERM药剂。
有一些负面的抑制雌激素的行动应该得到解决。 一方面,当涉及IGF-1水平时,雌激素是一种有益的荷尔蒙。 在患有GH分泌过多的肢端肥大症患者的研究中,每天两次60mg雷洛昔芬能够可靠地抑制IGF-1水平的平均为16%。据了解,在某些组织中增加雄性激素受体浓度的同时,雌激素也会对人体产生积极的代谢作用,并促进酶在组织生长和修复过程中使用葡萄糖。这是进一步的支持要求,除非有明确的理由这样做,否则不应该使用抗雌激素。 当用于简单的副作用预防(没有明显的副作用发生)时,药物可能无意中减少类固醇治疗的总合成代谢能力。
历史:
雷洛昔芬由Eli Lilly&Company(礼来公司)开发,1997年FDA(美国食品药品监督管理局)批准美国销售。因为它有增加骨密度的能力,最先的用途是作为骨质疏松治疗。 2007年,FDA扩大了这一药物的用途,包括降低两种人群中侵袭性乳腺癌的风险:绝经后妇女骨质疏松症和绝经后妇女入侵性乳腺癌的高风险。 今天,雷洛昔芬是临床医学中相当受欢迎的药物,在50多个国家被批准销售。 来自礼来公司的Evista(埃维斯塔)品牌在全球市场上占据主导地位,虽然可以发现少数其他品牌包括Ketidin,Oseofem和Raxeto(阿根廷),Bonmax,Estroact和Ralista(印度)和Optruma(西班牙、法国、 意大利)。
提供规格:
雷洛昔芬最常用的是60mg的片剂。
结构特点:
雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂的特性。
它的化学名称为6-羟基-2-(对羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基-β-(2-哌啶子基乙氧基)苯基酮盐酸盐。
警告(中风):
美国食品及药物监督管理局要求对雷洛昔芬的处方信息存在以下警告:“警告:增加静脉血栓栓塞风险和死亡风险。据报道,雷洛昔芬有增加深静脉血栓形成和肺栓塞的风险。具有静脉血栓栓塞活动或过去史的妇女不应服用雷洛昔芬。
在记录有冠心病或冠心病风险增加的绝经后妇女中,导致中风死亡的风险增加。女性应考虑患中风的危险的风险-收益平衡。”
副作用:
使用雷洛昔芬相关的常见副作用包括:潮热/潮红,头痛,不适,乏力,痉挛,水肿,出汗,抑郁,体重增加和胃肠道紊乱,如恶心,呕吐,消化不良和腹泻。
不常见的副作用包括乳房疼痛,阴道出血,血栓性静脉炎(与血凝相关的静脉炎症)和视觉障碍。在极少数情况下,雷洛昔芬盐酸盐的使用与中风、动脉狭窄 (短暂性缺血性发作)、肺动脉栓塞、静脉血栓、低白细胞或血小板计数、上消化道出血或溃疡有关。 抗雌激素可能对发育中的胎儿有害,怀孕期间不应使用。
FDA批准雷洛昔芬用于治疗和预防绝经后妇女骨质疏松症,降低绝经后患有骨质疏松症妇女患浸润性乳腺癌的风险,并降低患乳腺癌风险高的绝经后妇女患有浸润性乳腺癌的风险。该推荐剂量是每天一次服用一片60mg(毫克)片剂,不考虑膳食。当被使用(非标签)来减轻使用同化/雄激素类固醇带来的雌性激素的副作用时,男性运动员和健美运动员通常每天服用30mg至60mg。