雷洛昔芬

雷洛昔芬

 

简介:

 

雷洛昔芬是苯甲噻吩家族的第二代选择性雌激素受体调节剂。这种药物的作用类似于他莫昔芬, 在一些人体组织中表现出雌性激素受体拮抗剂 (阻断) 的性质, 而在其他组织中作为雌激素受体激动剂(活化剂) 。雷洛昔芬和他莫昔芬这两种药物之间的差异主要是它们的组织选择性。虽然雷洛昔芬在乳房和子宫组织中是一种很强的抗雌激素,但它在骨骼中似乎是雌激素。这使它能够保护骨密度,模仿内源性雌二醇的有益作用。这与在乳房和骨骼中都具有抗雌激素作用的他莫昔芬有很大差异。在抗雌激素作用方面,雷洛昔芬被FDA(美国食品药品监督管理局)批准用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症。此外,它还正在研究其他几种潜在用途,包括治疗和预防心血管疾病,乳腺癌,男子乳腺发育症,前列腺癌,肢端肥大症和子宫癌。

 

雷洛昔芬作为一种抗雌激素,运动员和健美运动员可以使用这种化合物来对抗由芳香化或雌性激素引起的雌性激素的副作用。这些副作用的原理是男子乳房发育症,雷洛昔芬似乎比他莫昔芬更适合的。这在20047月的“儿科杂志”上的研究得到了证实,他们研究了这两种药物在治疗持续性青春期男子女性型乳房发育过程中的相关性。5252这项调查涉及一组38例平均15岁的男性乳腺发育不良患者有点超过2年。使用任一药物治疗39个月,治疗成功率都很高,有很大的改善,(雷洛昔芬为91%,他莫昔芬为86%)。然而,在用雷洛昔芬治疗的患者中,超过两倍的男性乳房发育症显着减少(雷洛昔芬为86%,而他莫昔芬为41%)。鉴于其相对优势,雷洛昔芬可能为某些男性乳房发育症的手术提供替代方案。


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