法乐通
简介:
法乐通是一种抗雌激素药物,它一种具有激动剂和拮抗剂性质的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。 它是非甾体三苯乙烯衍生物,其结构和作用与他莫昔芬和克罗米芬相似。法乐通用于治疗雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女的乳腺癌(不确定癌症是否是雌激素反应性)。
它通过强有力的附着在各种组织中的雌激素受体上来阻止内源性雌激素发挥生物活性。作为许多组织中的抗雌激素,男性健美运动员和运动员可以使用法乐通来抵抗可芳香化或雌激素合成代谢、雄激素类固醇的一些副作用。
这可能包括男子乳房发育症,体脂肪增加和增强保水性。
法乐通在肝脏中表现为雌激素性。这意味着,他们不但可以抵抗体内某些区域的雌激素活性,而且还可以在其它区域作为雌激素。肝脏中的雌激素在血清胆固醇的调节中是起重要作用的(它支持HDL合成和降低LDL)。由于使用类固醇的健美运动员要解决类固醇的心血管副作用,所以使用芳香酶抑制剂(会降低总血清雌激素水平)可能并不是最佳选择。因此使用阻止男子乳腺发育并同时支持改善胆固醇值的药物可能会更加理想。在这方面,法乐通的作用是最有效的,研究也表明,法乐通的脂质代谢改善效果明显强于他莫昔芬。因此,对于那些担心自己的血脂状况的人来说,法乐通可能是首选的抗雌激素药物。
历史:
法乐通在1997年被FDA批准为处方药,并以美国GTx公司旗下的FASHON品牌出售,Fareston销售范围包括澳大利亚,奥地利,比利时,捷克共和国,芬兰,法国,德国,希腊,匈牙利,爱尔兰,
意大利,墨西哥,荷兰,新西兰,葡萄牙,俄罗斯,南非,西班牙,瑞典,瑞士,泰国,土耳其和英国。
供应规格:
法乐通最常用的是88.4mg的片剂,含有(相当于)60mg的基础法乐通。
结构特点:
法乐通是一种选择性雌激素受体调节剂,具有激动剂和拮抗剂特性。它的化学名称是2-p-(Z)-4-氯-1,2-1-丁烯基苯氧基-N,二甲乙醇胺
柠檬酸(1:1)。
副作用:
法乐通具有良好的可忍受性和副作用的低发生率。在临床试验中,与其使用相关的常见副作用包括潮热(35%),出汗(20%),肝酶升高(19%),恶心(14%),阴道分泌物(13%),眩晕(95%
),水肿(5%),呕吐(4%)和阴道出血(2%)。 其它与法乐通相关或可能不相关的罕见不良事件包括低白血细胞和血小板数,皮肤变色或皮炎,便秘,呼吸困难,部分运动麻痹,震颤,眩晕,瘙痒,厌食,视觉障碍,
失去力量,脱发,抑郁,黄疸和肌肉僵硬。 抗雌激素可能会损害发育中的胎儿,在怀孕期间不应使用抗雌激素。
使用指南:
法乐通经FDA批准在雌激素受体阳性或未知肿瘤的绝经后妇女中治疗转移性乳腺癌。建议的剂量为每天服用一次60毫克的药片。当使用(非标签)来减轻类固醇的雌激素副作用时,男性运动员和健美运动员在类固醇治疗期间每天可以使用30毫克到60毫克。