当将该药物与重组人生长激素进行比较时,在正常治疗条件下,醋酸舍莫瑞林的效果似乎较差点。 在临床研究中,与生长激素相比,平均而言,更少的病人对治疗有积极的效果,而对于那些有效果的人来说,这些改善通常不那么明显。尽管如此,排除醋酸舍莫瑞林作为一种可行的治疗选择是错误的。 例如,有研究发现,醋酸舍莫瑞林能导致生长激素缺乏症的儿童在身高速度显著提高。 此外,这些改善在治疗一年后仍然能很好地维持。在延长治疗期间,一些病人会发展出GHRH(生长激素释放激素)的抗体,并且可能影响药物的效力。 然而,该抗体反应的完全生物相关性仍不清楚。
醋酸舍莫瑞林在美国被批准用于治疗儿童生长激素缺乏症。 长时间研究治疗精神缺失症状的成年人。 一项调查研究了一组11名健康老年男性(年龄64至76岁),每天服用2毫克醋酸舍莫瑞林,服用6周,表现出血液中低IGF-1的水平。在研究的开始和结束时,记录了身体成分和表现的各种测量方法。治疗的结果是,夜间的GH产量、GH释放高峰面积和GH峰值幅度有显著增加。 伴随着一些力量和耐力的测量的改善,包括斜方肌拉力、肩压和腹部紧缩。然而,许多其他测量并没有达到统计学上的意义,但这可能反映出了研究的局限性,例如人口数量少,摄入时间较短。
在某些情况下,醋酸舍莫瑞林可以被认为一种优于重组生长激素治疗的治疗方案,因为它不太可能导致GH(生长激素)过量。这是因为它依赖于人体自身的激素的合成,而不是外源性的补充。 因此,正常的IGF-1反馈抑制可能有助于为生长激素的刺激效果设定一个自然的限度。 因此,使用醋酸舍莫瑞林更容易控制用激素水平。 在正常条件下,虽然醋酸舍莫瑞林会⑩GH和IGF-1中产生显著的升高,但这些升高水平不会超过正常范围的上界。 由于这一特性,醋酸舍莫瑞林可能是一种更为舒适的选择方案。 许多研究似乎都支持这一观念,研究发现了与生长激素注射的方法相同的身体和代谢的益处,但却没有报道出与胰岛素抵抗、液体潴留或肌肉疼痛的问题。
历史:
醋酸舍莫瑞林是在20世纪80年代早期开发出来的,并于1997年被美国食品和药物管理局批准用于销售。它由国际生物技术公司Serono以品牌名称Geref Diagnostic在市场推出。 顾名思义,它主要被开发作为诊断工具。它专门用于评估潜在的垂体生长激素缺乏症。 然而,鉴于其也影响生长激素水平,该药物也被FDA(国食品和药物管理局)批准用于治疗儿童生长激素缺乏症。 然而,醋酸舍莫瑞林从未被广泛使用,特别是与儿童生长激素缺乏有关的治疗用途上,无法与生长激素竞争。 Serono公司最终在2008年10月终止了该产品的生产,理由是该产品的供应问题与活性药物成分有关。这是美国唯一一家把醋酸舍莫瑞林作为商业产品来生产的公司,因此它不再作为一种股票药品。然而,至少一个以上的许可供应商仍然制造这种活性材料醋酸舍莫瑞林,所以这种药物仍然可作为一种复合药物来使用。
提供规格:
醋酸舍莫瑞林提供在含有干冻的Geref
Diagnostic安瓿中,有50微克的醋酸舍莫瑞林。 这使用前是一个无菌重组稀释剂(提供) 。这种药物通常在多剂量小瓶中含有3.0至7.5毫克干冻的醋酸舍莫瑞林安瓿中。 使用前还需要重新调配。
结构特点:
醋酸舍莫瑞林是一种合成的29-氨基酸肽(GRF-29 NH 2)的醋酸盐,它与自然生长的人类生长激素释放激素(GHRH)氨基末端的44个氨基酸残基相对应。
警告:
癫痫患者应谨慎使用醋酸舍莫瑞林。 肥胖、不受控制的甲状腺功能减退、高血糖或血浆脂肪酸可能影响醋酸舍莫瑞林的效果。 一旦骨关节炎闭合,治疗儿童GH缺乏症的患者应停止治疗。
肥胖、不受控制的甲状腺机能亢进、高血糖或高血浆脂肪酸可能会损害血清素的有效性。一旦患有生长激素缺乏症的儿童骨骺闭合后,就应停止治疗。
副作用:
醋酸舍莫瑞林治疗最常见的副作用是注射部位反应,如疼痛、发红和肿胀。 在临床试验期间,大约17%的患者出现这种情况。 不常见的副作用包括吞咽困难、瘙痒、眩晕、潮红、头痛、恶心、呕吐、味觉改变、不安和嗜睡。
使用指南:
当在医学上用于治疗青春期前儿童的特发性生长激素缺乏时,醋酸舍莫瑞林通过皮下注射,剂量为每公斤体重0.03毫克,每天在睡前一次,注射部位要轮换避免刺激或形成疤痕组织。 当用于评估成年人的脑垂体功能时,在一整夜的禁食后,每天早晨进行一次静脉注射,剂量为每公斤体重为1.0毫克。然后进行60-120分钟的定期血液取样以测定垂体激素的产生。
当用于增强体质或提高成绩时,通过皮下注射醋酸舍莫瑞林。 其通常是在睡眠前注射,每天使用0.2至0.5毫克(200-500微克)的剂量。 然而,研究表明,这种药物每天使用两次时更有效。因此,通常将每日一次的剂量分为两份,一份是在早晨,一份在晚上。 醋酸舍莫瑞林的周期通常持续8至12周。 一些抗衰老的医生会在很长一段时间内开这种药,所以持续24-48周的周期并不少见。人们希望长期维持年轻的生长激素水平的会产生更重要的生理变化。