历史:
双氢睾酮在1935年首次合成。这种雄激素在1950年代后期经过一系列实验证明了其具有可测量的合成代谢作用后,被广泛地用于医疗用途。在此之前,很大程度上认为5α-双氢睾酮只是一种雄激素物质,临床上价值不大。最近研发出了双氢睾酮凝胶,并已经进行了许多医学目的的研究。目前,这些制剂主要用于治疗雄激素缺乏症,男子乳房发育症和生殖器生长不足。经皮DHT已经成功地作为老年男性的雄激素替代药物,它会导致前列腺肥大的风险很大程度上是因为其不可芳香化的性质,因为这种疾病部分是由雌激素导致的。后两种症状可以将5α-双氢睾酮凝胶直接施用于需要治疗的组织。
双氢睾酮凝胶的主要制造商是位于法国的Besins International。 Besin根据双氢睾酮的名字生产药物,在法国销售,但几乎不在欧洲其他地区销售。在欧洲以外,双氢睾酮凝胶也不太普遍,目前这种制剂在美国还不可商购。 1995年,美国制造商Unimed Pharmaceuticals从美国,墨西哥和加拿大的Besins购买了双氢睾酮的权利。该公司宣布对该药物感兴趣,并用于多种治疗用途,包括60岁以上男性的雄激素替代物,治疗良性前列腺肥大,对抗与HIV相关的体质消瘦。由于已经确定许多患者缺乏将睾丸激素转化为DHT的能力,且缺乏足够水平的这种重要的雄激素,因此其作为合成代谢物的用途可能是患有HIV的人所期望的。然而,Unimed似乎卖掉了其在合成代谢类固醇市场的销售权,但是留下了双氢睾酮再次在美国出现的可能性。
提供规格:
水性透皮双氢睾酮凝胶可用于某些人类药物市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有2.5%重量的双氢睾酮。
结构特点:
双氢睾酮是含有2.5%双氢睾酮(游离)的水醇凝胶。其设计是为了给皮肤24小时提供双氢睾酮。在每24小时期间,约10%的施用剂量在皮肤上会被吸收。
副作用(雌激素):
双氢睾酮不会被身体芳化,并且测量不出具有雌激素性。当使用这种类固醇时,抗雌激素是不必要的,因为男性乳房发育和水分的储存在敏感个体身上也不怎么出现。5α-双氢睾酮还具有固有的抗雌激素特性,与其他底物竞争结合芳香酶。透皮双氢睾酮可能是治疗男子乳腺发育的有效选择。在使用双氢睾酮治疗某些形式的这种疾病的研究中,已经报道了许多的成功案例,该药物影响了乳腺区域雄激素对雌激素作用的比例,足以使乳腺组织在许多情况下显著消退。
副作用(雄激素):
双氢睾酮是最强的天然男性雄激素。高于正常剂量使用可能产生油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长等雄激素副作用。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到秃顶的速度在变快。妇女也被警告谨慎使用合成代谢/雄激素类固醇,特别是使用强力雄激素如双氢睾酮时会有潜在的副作用。这些副作用可能包括了声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。注意,5-α还原酶不代谢双氢睾酮,因此其雄激素性不受非那雄胺或度他雄胺的影响。
副作用(肝毒性):
双氢睾酮不具有肝毒性作用;所以出现肝毒性不太可能。
副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的影响程度依赖于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇类型(可芳香化或不可芳香化)以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。用于治疗老年男性雄激素生成不足的双氢睾酮的治疗剂量不太可能会增加致动脉粥样硬化风险。但较高的剂量会增加致动脉粥样硬化的风险,即使这种风险不及相同剂量的合成口服合成代谢/雄激素类固醇。
为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方,如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用(睾丸激素抑制):
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮的产生。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平会在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能会导致性腺功能减退,需要进行医疗干预。
除了上述副作用,其他有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。
使用(男):
为了治疗雄激素不足,已经以每天16至64mg(1.6-6.4mg的激素递送)的剂量使用水醇透皮的双氢睾酮凝胶。对于体质或性能增强的目的,更高的剂量是必需的,以达到较强的超生理水平的双氢睾酮。理论上有效剂量应从每天50-100毫克的范围开始。双氢睾酮对建造肌肉没有什么价值,最常用于塑造线条或获得纯力量。
使用(妇女):
由于其强烈的雄激素性和产生毒副作用的倾向,因此不推荐女性使用水性透皮双氢睾酮凝胶来增强体质或身体性能。