睾酮凝胶剂

睾酮凝胶剂

睾酮凝胶剂是一种透皮水醇睾酮凝胶，在重量上含有睾酮百分之一的浓度。它最初以2.5克和5克的剂量释放，相当于每次施用的睾酮总量分别为25毫克和50毫克。睾酮凝胶剂处方信息表明，该产品具有约10％的透皮生物利用度。这意味着每2.5或5克剂量将给全身递送约2.5毫克或5毫克的激素。使用这种给药方式，在将凝胶应用于身体后约30分钟后，睾酮水平开始升高，并且在4小时内实现血清雄激素水平的显著升高。给药后睾酮水平在升高24小时后会保持不变，从而使药物需要每天施用一次。定期给药可以在24小时内提供稳定的激素平衡。

历史：

睾酮凝胶剂由美国Solvay分公司Unimed Pharmaceuticals开发。在2000年2月被FDA批准作为处方药销售。它被指定用于缺乏或不存在内源性睾丸激素的成年男性的各种病症。包括可能由隐睾症，双侧扭转，睾丸炎，睾丸萎缩综合征，睾丸切除术，克林费尔综合征，化疗或酒精/重金属毒性引起的原发性性腺功能减退症。还被规定用于治疗肌营养不良性性腺功能减退和由肿瘤，损伤或辐射引起的促黄体激素或黄体激素释放激素（LHRH）缺乏的病人。原发性性腺功能减退症通常以低睾酮和高促性腺激素（LH / FSH）水平为特征，而肌营养不良性性腺机能减退通常与低睾酮和低于正常的促性腺激素水平相关。据说睾酮凝胶剂的临床成功率为87％，这可能是由于与激素注射相比，这种形式的睾丸激素提供了患者更好的舒适度和依从性。

自睾酮凝胶剂出现以来，透皮睾丸激素凝胶就开始在美国和国外发行。 Testimby Auxilium Pharmaceuticals可能是最知名的品牌，在美国和欧洲广泛销售。该产品以1％睾酮凝胶的形式提供10％的生物利用度水平。研究表明，与睾酮凝胶剂相比，Testim在给定剂量下可以提供多达38％的游离睾丸激素。Testim使用的是更厚和更粘稠的凝胶，这就是为什么它有更多的激素传输。 2006年1月，美国食品和药物管理局批准了由美国沃森制药公司（Watson Pharmaceuticals）制造的美国第一种通用睾酮凝胶。睾酮凝胶是目前临床医学中最流行的睾丸激素传输方法之一，可能很快就会在全球各个支持活性激素替代疗法行业的市场上发现。

提供规格：

许多人类药物市场上都提供了睾酮凝胶剂。组成和剂量可能因国家和制造商而异，但通常含有百分之一睾酮的重量;包装在体积管或2.5克和5克凝胶的单剂量包装中。睾酮凝胶剂（美国）也在含有75克凝胶的泵分配器中生产，可提供60个1.25克的计量。

结构特点：

睾酮凝胶剂是含有1％睾酮（游离）重量的水醇凝胶。其设计用于在皮肤使用后24小时内提供睾酮的连续透皮递送。在每24小时期间，约10％的施用剂量在皮肤上被吸收。

图1.使用睾酮凝胶剂（10g应用）开始治疗后30天测量的血液中睾酮的稳态浓度。每天都会向身体施用药物。

副作用（雌激素）：

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用，例如增加储水量，增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。超剂量治疗会增加雌激素副作用的可能性。在这种情况下，通常要用抗雌激素如氯米芬柠檬酸盐或他莫昔芬柠檬酸盐以防止雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂，如阿那曲唑（anastrozole），其通过防止雌激素合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且还可能对血脂具有负面影响。

副作用（雄激素）：

睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持男性第二性特征。超过正常的治疗剂量可能产生包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长在内的雄激素副作用。具有脱发遗传的男性（雄激素性脱发）可能会注意到加速的秃顶。妇女也被警告了合成代谢/雄激素类固醇的潜在致病作用，特别是强烈的雄激素如睾酮。这些副作用可能包括声音深化，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的高相对致雄性依赖于其被还原为双氢睾酮（DHT）。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的，即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用（肝毒性）：

睾酮没有肝毒性作用，所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素（每周2,800毫克）来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比，在肝组织中可达到更高的峰值浓度。给予激素20天，包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶在内的肝酶值无明显变化。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量、给药方法（口服与注射）、类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。用于治疗老年男性雄激素生成不足的睾酮的剂量不太可能增加致动脉粥样硬化风险，而且还会降低心血管死亡的风险。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单的碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或其他具有类似成分的产品。

副作用（睾丸激素抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾酮是主要的雄性雄激素，对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。睾酮类药物同样会对天然类固醇激素的下丘脑调节产生强烈的影响。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，类固醇的滥用可能会导致性腺功能减退，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其他有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导（通用）：

每天（最好在早上）将睾酮凝胶剂应用于肩部，上臂和/或腹部上面的完整，干净，干燥的皮肤。患者应注意不要将睾酮转移到其女性伴侣身上。睾酮凝胶剂的处方信息指出患者在使用后应立即用肥皂和水洗手，并建议在凝胶干燥后用衣服遮住使用的区域。睾酮凝胶剂的研究表明，在药物给药后2到12小时，男性患者如果与女性伴侣皮肤严重接触，那么15分钟后，该女性血清睾酮水平会翻倍。当男性使用者穿上衬衫时，就完全避免了睾酮的转移。

治疗指导（男）：

为了治疗雄激素不足，睾酮凝胶剂的处方指南建议以每日五克的剂量开始治疗（全身递送5mg睾酮）。 14天后测量血清睾酮水平，此时如果需要，医生可以向上调整至7.5g或10g。对于体质或性能提高的目的，更高的剂量是实现睾酮超生理水平所必需的。这里最常用的剂量是每天20克，它提供约20毫克的睾酮。这个水平足以让大多数用户注意到肌肉的大小和力量的显著增加。一些运动员也常常使用较低的剂量，但通常伴有其他合成代谢/雄激素类固醇。睾丸激素是非常通用的，并且可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合来达到所需的效果。

治疗指导（女）：

睾酮凝胶剂未经FDA批准用于女性。由于雄激素性强，产生恶毒副作用的倾向，因此睾酮不适合用于体质或性能增强的目的。

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