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图1.阴囊睾酮贴剂TTS应用于32例性腺机能不良男性时测量的平均血清睾酮浓度（ng / dL）。
阴囊睾酮贴剂在美国由Alza Corporation研发，并于1998年推出。该药被FDA批准作为缺乏内源性睾酮男性的睾酮替代治疗。阴囊睾酮贴剂本身没有使用任何渗透增强剂，因此被应用于阴囊区域，其比正常身体皮肤渗透约5倍的睾酮量。 由于缺乏一体化粘合剂，Alza很快就发布了一个阴囊睾酮贴剂的新版本。阴囊睾酮贴剂是一种有效的雄激素替代产品，但是由于5-α还原酶在阴囊中很突出，因此许多患者的DHT水平会有轻微升高。
阴囊睾酮贴剂是第一个用于商业销售而被开发的睾酮贴剂。虽然它最初被认为是成功的，但是随着较新的和较少侵入性的Androderm贴剂的出现（FDA于1995年批准），它即将被淘汰。 Alza于1998年发布了阴囊睾酮贴剂 TTS，以保留其雄激素替代治疗市场的份额。新的发布的贴剂可以贴在三种类型的皮肤（背部，手臂和上臀部）上，并且具有比Androderm引起更少皮肤刺激的优点。它也不要求病人每天改变应用的区域。阴囊睾酮贴剂TTS自从在美国获得批准以来，在国外的特定市场也得到了批准，但并不广泛。
提供规格：
阴囊睾酮贴剂，阴囊睾酮贴剂胶和阴囊睾酮贴剂TTS可在精选的人类药物市场中获得。每种都以透皮贴片的形式提供，每片可以递送大约5毫克的睾丸激素。
结构特点：
阴囊睾酮贴剂是一种基质型透皮药物递送系统，封闭的皮肤贴剂中含有睾酮（游离）。 阴囊睾酮贴剂TTS是蓄存型透皮药物递送系统，其中睾酮（游离）被包含在皮肤贴片中。两者均旨在在每24小时施用期间通过皮肤提供稳定但不同程度的睾丸激素。
副作用（雌激素）：
睾酮容易在体内芳构化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用，例如增加保水量，增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。超过治疗剂量会增加雌激素副作用的可能性。在这种情况下，通常应用抗雌激素如氯米芬柠檬酸盐或他莫昔芬柠檬酸盐以防止雌激素副作用。可以替代地使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑（阿那曲唑），其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂相当昂贵，并且也可能对血脂具有负面影响。
副作用（雄激素）：
睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持男性第二性征。超过治疗剂量可能会产生雄激素副作用，包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性（雄激素性脱发）可能会注意到加速的秃顶。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇有潜在的致病作用，特别是强烈的雄激素如睾酮。这些副作用可能包括声音深化，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。
在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮（DHT）。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的，即使所有5-α还原酶都在抑制。
副作用（肝毒性）：
睾酮没有肝毒性作用，出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素（每周2,800毫克）来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比，在肝组织中可达到更高的峰值浓度。给予激素20天，肝酶值无明显变化，包括血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。
副作用（心血管）：
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL ，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。用于治疗老年男性雄激素生成不足的睾酮的剂量不太可能增加动脉粥样硬化风险，并且还有可能降低心血管死亡的风险。
为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用（睾丸激素抑制）：
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素，对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样，基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应该在药物分裂1-4个月内恢复正常。此外，性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。
除了上述副作用，其他有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。
治疗指导（通用）：
阴囊睾酮贴剂每天（早上）应贴在阴囊上面完整，干净的干燥皮肤上。阴囊睾酮贴剂TTS每天（早上）应贴在背部，手臂或上臀部上面完整，干净和干燥的皮肤。许多OTC软膏在使用前应用于皮肤将显著降低睾酮的渗透性，应避免使用。
治疗指导（男）：
为了治疗雄激素不足，阴囊睾酮贴剂的处方指南建议每天应用一个贴剂，其系统地提供约5mg的睾酮。对于体质或性能增强目的，为了达到睾酮的超生理水平，需要较高的剂量，每天需要至少3或4个贴片，输送大约15-20毫克的睾丸激素。这个水平对于大多数用户来说足以让人注意到肌肉的大小和力量的增长，但在实践中并不是一个非常现实的想法。可以使用较低剂量然后伴有其他合成代谢/雄激素类固醇。睾酮是非常通用的，可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到所需的效果。
治疗指导（女）：
阴囊睾酮贴剂未被FDA批准用于女性。由于雄激素性强，产生恶毒副作用的倾向，因此睾酮不适合女性用于体质或性能增强。
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