提供规格:
睾酮植入颗粒流通于某些人类药物市场。组合物和剂量可能因国家或制造商而异,但通常在圆柱形小压片中含有约98.5%的纯睾酮(以及一些惰性粘合剂)。
结构特点:
用于植入的无菌睾酮颗粒含有(游离)睾酮。将药物颗粒以小的外科手术进行皮下植入,随着时间的推移缓慢溶解,将睾酮释放到血液中。植入型睾酮颗粒在植入后提供约4-6个月的睾丸激素。
副作用(雌激素):
睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。
副作用(雄激素):
睾酮是主要的男性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会发现诺龙是一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素性类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素,如睾酮。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。
在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对雄激素依赖于其还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶负责代谢睾酮。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的概率。注意,合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。 完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的性质是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。
副作用(肝毒性):
睾酮没有肝毒性反应;不太可能产生肝毒性副作用。一项研究通过给一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2800毫克)来检查高剂量睾酮的肝毒性的潜在可能。结果发现,口服类固醇与肌内注射相比,更容易在肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予受试者摄入类固醇,持续20天,包括血清白蛋白、胆红素、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。
副作用(心血管):
合成代谢/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。它以其抗肝代谢性和口服式的给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、增加心血管疾病和心肌梗塞的潜在风险。用于矫正老年男性雄激素不足的剂量不太可能增加动脉粥样硬化风险,并且还有可能降低心血管死亡风险。
为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS使用期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用(睾丸激素抑制):
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能导致性腺机能减退,需要进行医疗干预。
除了上述副作用,其它潜在副作用的更详细讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。
治疗指导(通用):
无菌睾酮颗粒是被植入下腹部的皮下。在植入之前,皮肤用酒精清洗并用2%的利多卡因溶液麻醉。通过麻醉皮肤制造2厘米切口,并且在套管的帮助下植入颗粒。切口部位用无菌创可贴和防水敷料覆盖1周,不需要缝合。
治疗指导(男):
为了治疗雄激素不足,植入型睾酮的处方指南建议每4-6个月放一排4-6粒(300-450毫克睾丸激素)。对于体质或性能增强目的,为了达到睾酮的超生理水平,需要较高的剂量。这将在每次应用12-18粒的范围内,这对于植入的较高体积和手术要求而言并不高度实用。
治疗指导(女):
植入型睾酮没有被FDA批准用于女性。由于雄激素性强,产生恶毒副作用的倾向和缓慢作用的特征,睾酮植入颗粒不建议女性用于体质或性能增强的目的。