莫达非尼
简介:
莫达非尼,化学名称为二苯甲基亚磺酰基乙酰胺,是一种中枢兴奋剂(精神兴奋剂)。 FDA(美国食品及药物管理局)批准莫达非尼用于治疗发作性睡病(一种突然和无法控制的深度睡眠、精神疲劳或过度嗜睡的突发的疾病)、睡眠呼吸暂停和SWSD(移位睡眠障碍)。 正在研究的其他一些用途包括:治疗阿尔茨海默病、抑郁症和注意力缺陷障碍。 莫达非尼属于一类被称为“Eugeroics”(“良好的唤醒”)的药物,旨在促进一个警惕和警觉的精神状态,它一个已知的用途是作为α-肾上腺素受体激动剂,通过增加多巴胺在中枢神经系统中的释放,发挥其心情和能量增强作用。此外它也会改变局部GABA(伽马氨基丁酸)和谷氨酸的水平。
研究表明,与安非他明相比,莫达非尼作为兴奋剂使用时具有许多优点。首先,因为它产生较低的兴奋感,人们认为这种药物被滥用的可能性比较低。它还表现出较低的外周中枢神经刺激刺激(较少的副作用),对血压的影响很小,在正常睡眠模式中不会产生中断(无宿醉或需要“追赶”睡眠),并且根据临床试验它具有更大的安全性。美国军方也对这种药物感兴趣,美军把它看作是一种能够长时间增强飞行员能量,并且战斗期间在没有睡眠的情况下长时间战斗的药物。这种用途并不罕见,军事作战的飞行员和士兵在过去睡眠不方便的时间段一直在使用Dexedrine(安非他明)。使用莫达非尼的士兵经常说,他们在不睡觉的情况下能保持良好的认知功能长达40小时,副作用也比Dexedrine少。莫达非尼已经在最近的战斗情况下如阿富汗和伊拉克进行了测试,似乎准备正式作为一种战场的药物。
最近,莫达非尼已成为竞技运动员中流行的一种药物。运动员使用它不仅仅是为了“保持清醒”,而是作为一种具有刺激性和耐力增加性能的性能增强剂。这种药物的使用可能会让研发这种药物的人感到意外,因为早期的报告表明,这是一种“温和”的警觉性药物,没有强烈的兴奋剂特性来提高运动员成绩。最近的研究却与这种结论相互矛盾。在加拿大进行的一项研究表明,莫达非尼具有非常强大的竞技效益。 在这次双盲研究中(试验者和受试验者都对有关试验无所知的),给15名男性志愿者服用剂量为每公斤体重4毫克(这相当于220磅的人服用200毫克)的莫达非尼或安慰剂药品。摄入三小时后,在85%V02max(最大有氧功率)的脚踏车上进行有氧运动,并测定耗尽时间。在服用莫达非尼时,男性能够运动更长时间(约30%),并且运动时氧摄入量更大。他们还表现出较低的主观疲劳感(RPE),这表明运动成绩增加部分可能是由于运动期间疲劳感不太明显。
历史:
莫达非尼是由法国的拉芳实验室开发出来的。1998年FDA(美国食品及药物管理局)批准以Provigil®品牌名称在美国销售。 在国际上还发现了莫达非尼其他几个商品名称,包括Modiodal®、Vigil®、Alertec®和Modasomil®。
虽然莫达非尼具有良好的安全记录和特征,但很快被认为是美国的一种潜在滥用药物。目前它和安定剂和镇静剂一样,被列为IV期受控物质。
这是通过对其所有权和进口施加相当大的法律惩罚来限制其非医疗目的的转移。 然而,该药物的医学应用相当广泛,包括SWSD,指的是由工作时间变化或晚班工作引起的睡眠障碍。
同样,在一般医学实践中,医生通常会开给这种处方药。
莫达非尼在2000年至2004年间,在竞技运动员中流行起来。 在2004年设计类固醇(BALCO)兴奋剂丑闻期间,莫达非尼被用作性能增强剂。然而,当被揭露出许多测有THG阳性的运动员也使用莫达非尼,IOC(国际奥林匹克委员会)很快就禁止它的使用, 并在许多研究人员的帮助下,开发了一种在尿液中检测该化学物质的方法。 这个测试现在已作为标准奥林匹克级药物筛选过程的一部分。
大多数其他国际体育机构都跟随国际奥委会测试和禁用莫达非尼。 这种药物已经失去了作为“隐形”增强剂的所有吸引力,尽管仍被许多未经随机尿检的运动员使用。
提供规格:
莫达非尼最常见的是100毫克和200毫克的片剂。
结构特点:
莫达非尼是一种阿屈非尼中枢神经系统兴奋剂。 它的化学名称是2- [(二苯基甲基)亚硫酰基]乙酰胺。
副作用:
与莫达非尼有关的副作用通常是由于刺激中枢神经系统的活动而导致的,包括神经紧张、失眠、颤抖、兴奋、性格变化和兴奋。这种药物还可能引起肠胃不适,如恶心、呕吐、腹痛、口干、厌食和头痛。也可能引起高血压、心悸或心率异常。在罕见的情况下,被报道出现了过敏性皮疹、碱性磷酸酶增加或自愿运动受损。
使用指南:
当临床上用于治疗与发作性睡病或阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天嗜睡时,通常推荐剂量为每天200至400毫克。 这可以在单个早晨用药剂量中,或者按两个分开的剂量(早晨和中午)给出。
当用于增强身体性能时,典型的有效剂量范围为100-400毫克。 这通常在运动竞赛前2-3小时服用。 注意,副作用可能是剂量依赖性的。 通常建议在有效剂量范围的低端开始使用莫达非尼,并且在每次服用量增加50-100毫克,直至确定最佳水平。
这种药物的应用范围广泛,基本上包括任何有氧活动或耐力运动。 对于那些专注于短时间重复爆发力量或速度(无氧活动)的运动员,如铅球、撑杆跳、或跳远运动员的效果可能会很好。
莫达非尼在健美运动员中不是一种受欢迎的药物,因为它对建立肌肉或减少体脂肪水平几乎没有直接的价值。 然而,有些人认为它是一种有效的锻炼前刺激剂,特别适用于在忙碌的工作或个人日程安排之后疲劳或运动能力丧失的时期。